¿Qué sabemos sobre Picamilon? Purportados usos, efectos secundarios + más

Basado en la evidencia Este post tiene 22 referencias 3.9 / 59 Escrito por Daniel Barulli, PhD (Psicología) | Revisado por Evguenia Alechine, PhD (Bioquímica) | Última actualización: 18 de septiembre, 2020 jonathan ritter  mate carland revisado médicamente ByJonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología), Matt Carland, PhD (Neuroscience), Puya Yazdi, MD | Escrito por Daniel Barulli, PhD (Psicología) | Revisado por Evguenia Alechine, PhD (Bioquímica) | Última actualización: 18 de septiembre, 2020

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Picamilon es un compuesto sintético hecho de GABA y Vitamina B3 (niacina). Cruza la barrera cerebral de sangre más fácilmente que GABA, y se ha afirmado para mejorar potencialmente la función cognitiva y reducir la ansiedad. Pero, ¿qué dice la ciencia en realidad, y cuánto sabemos realmente sobre este compuesto? Siga leyendo para obtener más información sobre Picamilon, cómo podría funcionar, y lo que sabemos sobre su eficacia y seguridad.

descargo de responsabilidad: esta La publicación no es una recomendación o endoso para el uso de Picamilon. La FDA no ha aprobado este compuesto para cualquier uso médico u otro tipo específico, y la investigación disponible sobre ella todavía está en una etapa muy temprana. Hemos escrito este puesto con fines informativos únicamente, y nuestro objetivo es únicamente informar a las personas sobre lo que la ciencia dice actualmente sobre los efectos, mecanismos y efectos secundarios de Picamilon.

¿Qué es Picamilon?

picamilon ( ácido nicotinoyl-gamma-aminobutírico es una combinación sintética de GABA y niacina (vitamina B3) que ha sido utilizada por algunos en el pasado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad , entre otras aplicaciones potenciales [1].

GABA es uno de los principales neurotransmisores inhibidores en el cerebro. Aunque su rango de mecanismos y funciones es complejo, se ha asociado generalmente con efectos relajantes y anti-ansiedad cuando sus niveles se incrementan [1, 2].

niacina es una vitamina involucrada en la reparación del ADN, la grasa y la síntesis de colesterol, y la ampliación ( dilation ) de los vasos sanguíneos.

Picamilon se desarrolló por primera vez en la Unión Soviética a fines de la década de 1960 y se vendió como un medicamento recetado para la ansiedad. en Rusia desde la década de 1980 [3, 2].

Picamilon no se aprueba como un medicamento recetado en los Estados Unidos. En 2015, la FDA dictaminó que Picamilon no puede ser Se vende como un suplemento dietético porque no se sabe lo suficiente sobre sus efectos o su seguridad, y posteriormente ordenó a cinco compañías de suplementos diferentes que lo eliminen de sus productos. Sin embargo, todavía hay algunas empresas con sede en los Estados Unidos que lo venden ilegalmente. Además, una revisión de las versiones de consumidores disponibles de Picamilon informó que las dosis pueden variar salvajemente desde el producto al producto, que van desde tan solo 2,7 mg hasta más de 700 mg, y los usuarios no siempre pueden estar seguros de lo que contienen estos suplementos, que plantea muchas preguntas importantes relacionadas con la seguridad del consumidor [2].

Mecanismo de acción

Cuando se toma como un suplemento oral por sí mismo, GABA generalmente no puede cruzar el cerebro sanguíneo Barrera (solo una pequeña cantidad). Sin embargo, Picamilon (es decir, una formulación compuesta en la que GABA está vinculada a la niacina) es capaz de cruzar la barrera del cerebro sanguíneo, que, según informes, permite que esta formulación particular afecte el cerebro más fácilmente y directamente [4, 5, 6] .

La capacidad informada de Picamilon para cruzar más fácilmente la barrera hematoencefálica (BBB) ​​se cree principalmente a la capacidad de la niacina para ampliar los vasos sanguíneos. Una vez que Picamilon ingresa al cerebro, la molécula combinada se divide en sus componentes más simples, GABA y la niacina [6].

Una vez en el cerebro, GABA activa los receptores de GABA (tanto Gabaa como a GABAB tipos), mientras que La niacina puede aumentar el flujo sanguíneo en todo el cerebro (dilatando los vasos sanguíneos). Al traer oxígeno fresco y otros nutrientes esenciales que nutren las células cerebrales, este flujo sanguíneo adicional al cerebro se cree que explica al menos algunos de los supuestos neuroprotectores y « nootropic » («mejora cognitiva») Beneficios de Picamilon: aunque se necesitará más investigaciones para confirmarlo completamente, ya que actualmente está disponible una evidencia más difícil con respecto a su efectividad en los usuarios humanos [7].

PRIGUEDO USOS DE PICAMILON

Evidencia insuficiente:

Si bien algunos estudios preliminares han investigado el uso potencial de Picamilon en ciertos contextos médicos específicos, gran parte de esta investigación todavía está en una etapa muy temprana, y en la mayoría de los casos, aún no es posible Para llegar a cualquier conclusión firme sobre su relativa eficacia y seguridad en los usuarios humanos. Por lo tanto, los efectos potenciales enumerados a continuación se consideran evidencia insuficiente , y estos hallazgos deben ser Tomado con un grano de sal hasta que se reseje más. El trabajo de CH, incluidos los ensayos clínicos a gran escala en los usuarios humanos sanos, se realiza.

1) Puede tratar ciertos trastornos de la visión

Dos estudios muy preliminares en pacientes con trastornos de la visión han sugerido que Picamilon puede tener un uso futuro potencial para ayudar a tratar ciertos tipos de enfermedades oculares.

La mácula es el centro de la retina del ojo, donde la visión es más aguda. Según un estudio prospectivo de cohorte de 60 pacientes con degeneración macular , se informó tres meses de suplementación de Picamilon para mejorar la agudeza visual en algunos pacientes [8].

central coriorretinal La distrofia es un trastorno retiniano hereditario que resulta en una pérdida visual progresiva. Un estudio prospectivo de cohorte de 48 pacientes con distrofia coriorretinal central informó que Picamilon mejoró la capacidad de distinguir las formas y los colores ( la sensibilidad de contraste ), aumentó la visión periférica y reduce la severidad del glaucoma [9].

Si bien estos hallazgos iniciales son prometedores, se necesitarían ensayos clínicos a gran escala en los usuarios humanos para confirmar la aplicación potencial de Picamilon en los trastornos de la visión, así como para determinar lo efectivo y seguro que puede ser.

Investigación animal y celular (falta de evidencia):

Los siguientes usos potenciales de Picamilon se basan únicamente en los estudios basados ​​en animales o células, y son carecer de evidencia de Cualquier ensayo humano apropiado hasta ahora. Por lo tanto, estos son solo «puntos de lanzamiento» potenciales para futuros estudios clínicos en humanos, y no se pueden hacer conclusiones sólidas sobre estos efectos en los usuarios humanos hasta que se realice una investigación mucho más adicional.

2) puede afectar Ansiedad y depresión

GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro, y los niveles mayores de esta molécula se han asociado generalmente con los niveles reducidos de ansiedad [1].

principal papel de GABA en el cerebro es reducir la velocidad de la comunicación excitadora entre las neuronas. Demasiado pequeño GABA puede causar pensamiento inquieto, ansiedad y insomnio [10, 11].

Cuando GABA reduce la tasa de cocción de las neuronas al bloquear la actividad del glutamato, el principal neurotransmisor excitador del cerebro. Demasiado glutamato puede contribuir a sentimientos de ansiedad, tensión muscular e incluso aumentar el riesgo de convulsiones. Una de las (muchas) funciones de GABA es contrarrestar estos efectos, lo que puede explicar sus efectos informados «anti-ansidez» o «calmantes» [11].

Las personas con niveles relativamente menores de GABA tienen Se ha informado que tiene una probabilidad relativamente más alta de desarrollar trastornos de ansiedad, lo que ha llevado a algunos investigadores a sugerir que el aumento de GABA podría ofrecer un enfoque potencialmente efectivo para tratar la ansiedad [1].

Sin embargo, datos duros reales en este El uso en humanos está tan faltante, y qué poca evidencia se produce solo de estudios de animales.

Por ejemplo, según un estudio animal, se informó que Picamilon reduce los comportamientos relacionados con la ansiedad y la depresión en ratas – supuestamente al activar los receptores de GABA [12].

En otros estudios de animales, se informó que Picamilon suprimió las respuestas agresivas a los estímulos sorprendentes y desaceleró la orientación de los animales a tales estímulos. Esto puede sugerir una respuesta de ansiedad disminuida, aunque esta evidencia es muy indirecta, y tendría que ser confirmada por muchos más estudios [7]. fijar su niebla cerebral y mejorar la cognición

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3) puede afectar la memoria

Mientras que algunas personas en línea afirman que Picamilon puede tener «nootropic» o Actualmente, actualmente carece de que los efectos de «mejora de la cognición», en el apoyo de estas afirmaciones.

Solo un estudio de un solo animal ha investigado el potencial de Picamilon para mejorar las funciones cognitivas específicas de lejos. Según un estudio en ratas, se informó que Picamilon mejoró la memoria tanto a corto como a largo plazo, así como la capacidad de navegación [13].

4) puede proteger el cerebro

Algunos han propuesto que Picamilon pueda proteger el cerebro y sus células de ciertas formas de estrés y daños, pero ¿qué dice la ciencia real?

Según un estudio preliminar de animales, se informó que Picamilon protegía a las neuronas de ser sobreactivado hasta el punto de la muerte ( excitotoxicidad ). Este mismo estudio también informó que Picamilon aumentó la función mitocondrial en las células cerebrales de ratas que han sufrido un traumatismo cerebral [14].

En otro estudio animal, se informó que Picamilon protegía el cerebro y las células inmunitarias del sueño. – Ratas, supuestamente, previniendo el daño de la membrana celular y reduciendo el estrés oxidativo [15].

Sin embargo, debido a que estos hallazgos solo han sido reportados por estudios de animales, no hay garantía de que estos mismos mecanismos se traducirán a Los usuarios humanos, y se necesitarían mucha más investigación para confirmar correctamente estos efectos.

5) puede aumentar el flujo de sangre al cerebro

Picamilon a veces ha sido prescrito por los médicos en Rusia para tratar Dolores de cabeza por migraña, y se cree que es efectivo para esta condición debido a su capacidad para abrir los vasos sanguíneos restringidos en el cerebro [16]. Sin embargo, este efecto y sus mecanismos siguen siendo en gran medida especulativos, y no han sido confirmados por estudios clínicos suficientes en los usuarios humanos para permitir cualquier conclusión sólida sobre su eficacia.

Según un solo estudio animal, se informó a Picamilon a Aumente el flujo de sangre en el cerebro más que ambos Piracetam y vinpocetina – dos llamados «nootropics» que se cree que aumentan el flujo de sangre al cerebro [17]. Sin embargo, este estudio es bastante antiguo (a partir de 1989), y sus hallazgos no han sido seguidos o confirmados por otros estudios posteriores.

6) Puede ayudar con la enfermedad de Parkinson

Un estudio de animales muy tempranos de investigaciones ha analizado el potencial de Picamilon para afectar a algunos de los sistemas cerebrales que se cree que están relacionados con el desarrollo y la progresión de la enfermedad de Parkinson.

Según este estudio de animales individuales, Picamilon Se informó que llevó la serotonina y la dopamina hasta los niveles casi normal, y también puede haber aumentado la captación de la dopamina en el cerebro en un modelo de rata de la enfermedad de Parkinson [18]. Sin embargo, se necesitaría mucha más investigación clínica para investigar esto más.

7) puede proteger contra la inflamación nerviosa

Según un estudio de un solo animal, se ha informado que Picamilon reduce la inflamación de Los nervios ( neuropatía ) en ratas diabéticas [19]. No obstante, si este efecto se traduciría a los humanos, o incluso solo a otros animales sin una condición de salud subyacente, como la diabetes, no se puede determinar hasta que se realice una gran cantidad de investigaciones adicionales.

Picamilon Efectos secundarios

Como cualquier medicamento, Picamilon tiene el potencial de causar efectos secundarios adversos, algunos de los cuales podrían ser potencialmente bastante serios.

, más importante, porque este compuesto no ha sido bien estudiado, No hay muchos datos disponibles con respecto a lo seguro que podría ser para los usuarios humanos, o con qué frecuencia podría provocar efectos secundarios negativos.

Por esta razón, nos aconsejaríamos fuertemente a experimentar con Este compuesto hasta que se disponga de más datos sobre su seguridad.

Si usted hace Toma la decisión personal de experimentar con él, ¡asegúrese de discutirlo con su médico primero! También asegúrese de que él- o ella esté completamente actualizada sobre cualquier otro medicamento o medicamentos que pueda tomar, cualquier condición de salud preexistente u otro estilo de vida y factores dietéticos que puedan afectar su salud. Esto es crucial porque solo su médico tiene la experiencia médica adecuada para ayudarlo a administrar adecuadamente los posibles efectos secundarios, las interacciones adversas de los medicamentos y otros resultados potencialmente negativos al usar compuestos nootrópicos relativamente desconocidos (aunque incluso entonces, su seguridad aún no puede garantizarse. a la falta de datos clínicos y médicos apropiados).

Aunque solo se ha realizado una gran cantidad de investigación sobre la seguridad de Picamilon en humanos hasta ahora, el trabajo temprano que existe sugiere que es generalmente seguro. o al menos no obviamente tóxico [20, 6].

Algunos de los efectos secundarios adversos que se han reportado hasta ahora incluyen [20, 6]:

en dosis altas, Picamilon puede disminuir la presión arterial, lo que puede ser inseguro para aquellos con la presión arterial ya baja ( hipotensión ) y otras afecciones cardiovasculares preexistentes [21].

Interacciones de medicamentos

porque Picamilon no ha sido bien estudiado, casi ninguna evidencia dura está disponible con respecto a Sus posibles interacciones con otros medicamentos o compuestos.

Sin embargo, en función de lo que sabemos hasta ahora sobre su estructura química y sus mecanismos subyacentes, es probable que Picamilon pueda (al menos) Interactuar con otras sustancias que afectan a los mecanismos relacionados con la niacina.

Por lo tanto, cualquier sustancia o fármaco que modula los receptores de GABA tiene el potencial de alterar los efectos de Picamilon (y viceversa < / em>). Algunas de estas sustancias incluyen:

  • alcohol
  • Berbergurates
  • nobenzodiazepines, como Ambien

    De manera similar, las posibles interacciones farmacológicas para la niacina incluyen [22]:

    • High-dosis aspirin
    • Agentes uricosuricos
    • alcohol
    • LI>

      Uso durante el embarazo y / o la enfermería

      Picamilon tampoco se ha probado, en absoluto, por sus posibles efectos sobre el embarazo o la lactancia materna. Por lo tanto, está altamente aconsejable evitar este medicamento por completo mientras está embarazada o la enfermería hasta que se conoce más.

      dosis

      Nota: La información en esta sección contiene información sobre las dosis comúnmente utilizadas por algunos de los primeros estudios que se han realizado en Picamilon hasta ahora. La información a continuación no se pretende como una guía para uso personal de Picamilon, ya que actualmente no está disponible los datos adecuados sobre su potencia, seguridad o efectos generales en las poblaciones humanas sanas.

      Las dosis comunes Informado por los pocos ensayos clínicos que se han realizado en Picamilon hasta el momento, normalmente oscilan entre 10 y 300 mg una vez al día.

      Algunos usuarios reportan una mayor eficacia cuando se toman con alimentos para maximizar la absorción, aunque estos informes subjetivos tienen Cualquier base en mecanismos biológicos reales aún no se conoce.

      Limitaciones y advertencias

      Muchos de los beneficios de Picamilon aún no se han investigado fuera de los estudios de animales, y faltan los ensayos humanos apropiados. < / P>

      Aunque la pequeña cantidad de investigación preliminar que se ha realizado hasta ahora ha informado algunos hallazgos iniciales prometedores, no se han realizado pruebas clínicas suficientes en los usuarios humanos, y como tal, Picamilon no ha sido aprobado oficialmente para Cualquier uso médico u otro, y Cann Can Se recomienda recomendar en este momento. ¿Se siente estresado y parece que no puede enfocarse?

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      Acerca del autor PhD (Psychology)

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      Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

      Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Cuando era niño, sufrió de inflamación, niebla cerebral, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que estaban mal entendidos tanto en medicina convencional como alternativa.

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