¿Qué sabemos sobre Adrafinil? Usos potenciales y efectos secundarios.

Basado en la evidencia esta publicación tiene 51 referencias 4.3 / 55 escritas por Matt Lehrer, PhD | Última actualización: 25 de agosto, 2020 jonathan ritter  mate carland revisado médicamente ByJonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología), Matt Carland, PhD (Neuroscience), Puya Yazdi, MD | Escrito por Matt Lehrer, PhD | Última actualización: 25 de agosto, 2020

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adrafinil es un medicamento que es Afirmó que los usuarios se sientan despiertos y alertas. Se ha vuelto algo popular como un medicamento «nootrópico» («que mejora la cognición»), en parte debido a su tasa supuestamente baja de efectos secundarios y la falta de regulaciones legales. Pero, ¿cuánto sabemos realmente sobre la efectividad y la seguridad de este medicamento? En esta publicación, discutiremos lo que la ciencia tiene que decir acerca de cómo funciona Adrafinil, lo que hace, y algunos de los usos médicos potenciales que se han propuesto: ¡se lee para aprender más!

descargo de responsabilidad: Esta publicación no es una recomendación o aprobación para Adrafinil. Este medicamento no ha sido aprobado por la FDA para usos médicos específicos, y relativamente poco se conoce con seguridad de sus efectos o seguridad en los humanos. Hemos escrito esta publicación con fines informativos únicamente, y nuestro objetivo es únicamente informar a las personas sobre la ciencia detrás de los mecanismos y los posibles efectos de Adrafinil.

¿Qué es Adrafinil?

Adrafinil es un medicamento sintético que a menudo se ha promocionado para promover la excitación mental duradera. Adrafinil es un psicoestimulante no anfetamínico que reduce la somnolencia, pero no aumenta la frecuencia cardíaca o la ansiedad [1].

a menudo se experimenta como un medicamento «nootrópico» o supuestamente «mejora cognitivo». Sin embargo, este uso es no aprobado médicamente , y la ciencia detrás de sus efectos potenciales en la cognición todavía está en una etapa muy temprana, con resultados altamente mixtos (y con frecuencia en conflicto).

Como un «profármaco» (un compuesto inactivo que se convierte en el fármaco activo dentro del cuerpo) para el estimulante de prescripción MODAFINIL , Adrafinil se activa al convertir a Modafinil en el cuerpo. Por lo tanto, los efectos y los mecanismos de Adrafinil son más probables a los de Modafinil, aunque la falta relativa de investigación sobre adrafinil significa específicamente que algunas diferencias significativas siguen siendo una posibilidad [1].

adrafinil fue diseñado originalmente para tratar la narcolepsia y trastornos de atención en los ancianos. Se vendió en Francia bajo el nombre Olmifon , pero se suspendió en 2011. Adrafinil se suspendió porque era menos potente que MODAFINIL, y requirió dosis más altas para lograr un efecto similar [1].

Adrafinil es no programado en los Estados Unidos, Canadá y el Reino Unido, donde se considera un «suplemento dietético» en lugar de un medicamento recetado. Esto significa que no es aprobado por la FDA ni se controla, y no requiere una receta para comprar o poseer. En contraste, Adrafinil hace requiere una receta en otros países, como Australia, Alemania y Nueva Zelanda.

Sin embargo, no seas engañado por el hecho de que es «técnicamente Legal «en algunos lugares. Como profármaco de Modafinil, que es una sustancia controlada con un potencial conocido de abuso, comparte esencialmente los mismos riesgos y peligros potenciales que vienen con el abuso de Modafinil. En otras palabras, «» Técnicamente legal «no significa necesariamente» seguro «,» inofensivo «, o» efectivo «!

De hecho, en todo caso, el estado legal inusual de Adrafinil significa que es mucho menos estudiado que muchos otros medicamentos recetados aprobados por médicamente, y no se pueden usar bajo la guía de un profesional médico legítimo, dos razones muy buenas para mayor precaución contra el uso casual o la experimentación con la experimentación esta droga.

También vale la pena señalar que, debido a las preocupaciones sobre el posible abuso ilegal de Adrafinil, la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) ha prohibido a Adrafinil para su uso por atletas profesionales, que podrían intentar Úselo para mejorar su propio rendimiento [2].

Mecanismo de acción

Adrafinil está inactivo en su forma inicial. Se vuelve activo convirtiendo a MODAFINIL en el hígado (es decir, es un «profármaco» de MODAFINIL) [1].

Solo una pequeña cantidad de adrafinil se convierte en MODAFINIL, y la mayoría se está volviendo enteramente inactiva. Por lo tanto, se requieren cantidades relativamente mayores de adrafinil que modafinilo para lograr efectos similares [1].

adrafinil tiene una vida media biológica corta (el tiempo que tarda una sustancia para perder la mitad de su actividad biológica) de Sólo 1 hora. Sin embargo, algunos de ellos se convierten en Modafinil, que tiene una vida media de 12 a 15 horas. Esto significa que un usuario puede continuar sintiendo sus efectos muchas horas después del consumo inicial [3].

De acuerdo con un estudio (ensayo controlado aleatorizado) de 10 pacientes ancianos, los niveles picos de adrafinil ocurrieron 1 hora después consumo. Mientras tanto, sus principales efectos en el cerebro y el comportamiento comenzaron a ocurrir aproximadamente 2 horas después del consumo inicial [4].

En teoría, Adrafinil produce sus efectos utilizando los mismos mecanismos que MODAFINIL. Algunos de estos mecanismos potenciales incluyen:

  • Aumentar la dopamina [5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12]
  • Aumentar la serotonina [13, 14, 15, 16]
  • aumentando la norepinefrina [17, 18, 19]
  • Aumentar la liberación de histamina a través de orexina [20, 21, 22, 23, 20]
  • Aumentando el glutamato y disminuyendo a GABA [24, 25, 26, 27, 28, 29]

    potenciales usos médicos (no aprobados)

    Se han propuesto algunos usos médicos potenciales Para Adrafinil, aunque esto es principalmente solo por su similitud con Modafinil, que ha sido mucho mejor, que se ha estudiado en comparación.

    porque falta evidencia científica y médica, ninguna de las siguientes usas tiene Ha sido aprobado oficialmente por la FDA, ni son actualmente utilizados por los médicos. La única evidencia disponible hasta ahora todavía es demasiado limitada para permitir cualquier conclusión firme sobre el potencial de Adrafinil para tratar cualquier afección médica específica.

    1) narcolepsia y otros trastornos de fatiga

    porque adrafini l trabaja al ser convertido en modafinilo en el cuerpo, se podría usar un adrafinil en teoría para tratar algunas de las mismas condiciones que se aprueba modafinil, como la narcolepsia, el trastorno del sueño del turno de trabajo y otra fatiga. Condiciones relacionadas [30].

    Sin embargo, debido a que Adrafinil está menos bien estudiado, y porque MODAFINIL ya es el tratamiento oficialmente establecido para tales condiciones, ADRAFINIL no es ampliamente utilizado por los médicos para estas condiciones. Además, el adrafinil es generalmente menos potente que MODAFINIL, lo que significa que los médicos tendrían que usar dosis más grandes para obtener los mismos efectos que usarían más pequeños, y, por lo tanto, generalmente más seguros, de MODAFINIL [1].

    Por lo tanto, ADRAFINIL probablemente no se convertirá médicamente (por ejemplo, por la FDA) para estos usos en cualquier momento.

    2) depresión

    Un estudio temprano (desde 1999) sugirió primero el Potencial de adrafinil para tratar la depresión. Según este ensayo clínico controlado por placebo en 70 pacientes ancianos con depresión, 2 meses de tratamiento con Adrafinil lideraron una mejora notable en las puntuaciones de gravedad de los síntomas de la depresión en la escala de calificación de la depresión de Hamilton (HAM-D) y Otras pruebas clínicas comunes de la depresión [31].

    Sin embargo, este estudio tiene algunas limitaciones importantes a la observación. por uno, los casos de la depresión tratados no fueron la depresión «completa», Pero solo una sub-forma más suave de depresión que a veces se ve en adultos mayores. En segundo lugar, el efecto de Adrafinil sobre las puntuaciones de severidad de la depresión era más probable debido principalmente a las mejoras en algunos de los síntomas « psicomotor » de la depresión (como los movimientos desacelerados y la energía disminuida), en lugar de cualquier efecto genuino en los síntomas del estado de ánimo per se . Por último, aunque los autores del estudio concluyeron que Adrafinil puede tener algún potencial (limitado) en el tratamiento de la depresión que propusieron ser seguidas por estudios adicionales, no se ha hecho mucho trabajo de seguimiento en el momento desde que fue este estudio inicial. Publicado hace más de 20 años [31].

    En los pocos estudios de seguimiento que se han realizado, algunos (incluido 1 ensayo controlado aleatorizado de 1 doble ciego en 471 adultos) han informado que Adrafinil puede parcialmente Reducir los síntomas de la depresión [1].

    adrafinil también se informó que reduce los síntomas de la depresión similar a un antidepresivo ( clomipramine ) en un estudio de 70 pacientes deprimidos. El grupo que recibe clomipramina reportó efectos secundarios frecuentes, pero el adrafinilo fue comparativamente bien tolerado [1].

    Sin embargo, sin mucha más evidencia clínica para hacer una copia de seguridad de estos hallazgos preliminares, es bastante poco probable que Adrafinil se volverá ampliamente usado en el tratamiento de la depresión en cualquier momento, especialmente, ya que existen muchos otros tratamientos efectivos para la depresión disponibles actualmente.

    Otros usos potenciales y amplificadores; Efectos

    Debido a que Adrafinil se activa al convertir a Modafinil, ambos medicamentos tienen efectos similares en el cerebro y el cuerpo (al menos en teoría).

    Los siguientes estudios resaltan parte de la investigación realizada. en adrafinil. Sin embargo, estos hallazgos siguen siendo muy preliminares y no han establecido enérgicamente un caso científico para usar Adrafinil para estos usos.

    Además, la falta de aprobación de la FDA de Adrafinil – como así como una falta general de datos sobre su seguridad en los usuarios humanos, significa que se recomienda precaución contra la experimentación con Adrafinil para obtener cualquiera de estos efectos.

    Como siempre, nosotros en SelfDecode no respalda ni fomenta el uso casual de Adrafinil ; La información a continuación es estrictamente para informar a las personas de lo que la ciencia dice actualmente sobre algunos de sus posibles mecanismos y efectos.

    1) puede afectar la función mental y física

    de acuerdo con un estudio, adrafinil Según se informa, aumentó la capacidad de los participantes para realizar actividades diarias en un ensayo controlado aleatorizado de 548 adultos mayores con problemas de atención y memoria [1].

    ADRAFINIL Se ha informado que mejora la lentitud del pensamiento y el movimiento ( Deterioro psicomotor ) En comparación con un antidepresivo ( clomipramine ) en un estudio de 70 adultos mayores deprimidos [1].

    Sin embargo, se ha informado algunas pruebas tempranas de los estudios de animales. Que Adrafinil aumenta el movimiento y el comportamiento exploratorio general en ratones, ratas, monos y perros [32, 33, 34, 35]. Si bien no concluyentes, estos hallazgos pueden sugerir que algunas de las supuestas «mejoras» informadas en los estudios humanos pueden deberse a un efecto general «estimulante» de Adrafinil, a diferencia de cualquier efecto específico o específico sobre la cognición y el comportamiento por se .

    A la luz de la cantidad de evidencia relativamente pequeña, así como el hecho de que solo uno de estos estudios preliminares se realizó en humanos sanos, definitivamente es demasiado pronto para saberlo. Si Adrafinil constantemente tendría efectos similares en los usuarios humanos no deprimidos, y se necesitaría mucha más investigación para encontrar esto con seguridad. Fijar su niebla cerebral y mejorar la cognición

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    2) puede afectar la conciencia y el enfoque

    de acuerdo con un pequeño puñado de estudios (incluyendo 2 dobles -Blind ensayos controlados aleatorios y 1 ensayo controlado aleatorio), se informó que el adrafinil aumentó la atención, la concentración y la vigilancia en 744 adultos mayores [1].

    en otro estudio (prueba controlada aleatorizada) de 10 ancianos Los adultos, adrafinil disminuyeron, según se redujeron la actividad cerebral («ondas cerebrales») asociadas con el sueño (delta de onda lenta y longitudes de onda de theta) y un aumento de la actividad cerebral asociada con «acoplamiento en el presente» (longitudes de onda alfa) [36, 37].

    Sin embargo, se necesitarían muchos más ensayos clínicos en los humanos para confirmar completamente este efecto.

    3) puede afectar algunas funciones cognitivas

    algunos estudios preliminares en animales mayores (perros ) Informaron algunos efectos potenciales de Adrafinil sobre funciones cognitivas, como el aprendizaje y la memoria [38, 39, 40].

    Howe Ver, no se ha hecho mucho trabajo de investigación en los humanos para confirmar estos hallazgos tempranos.

    Según dos estudios en 951 adultos mayores (incluyendo 1 ensayo controlado aleatorizado aleatorizado de 1 doble ciego y 1 ensayo controlado aleatorio), adrafinil se informó que redujo el olvido, al tiempo que mejora la recuperación de información [1].

    En un estudio (estudio controlado aleatorio doble ciego) de 48 adultos mayores con problemas de velocidad de atención y procesamiento, se informó que Adrafinil redujo el tiempo de reacción en una prueba psicológica [36].

    En general, todavía es demasiado pronto para decir qué efectos cognitivos tendría adrafinil en un adulto humano sano, no solo porque la mayor parte de la investigación existente se realizó en animales, sino También porque incluso la mayoría de los estudios humanos se han hecho solo en poblaciones mayores. Se necesitaría mucha más investigación para confirmar cualquier efecto «nootrópico» («que mejora la cognición») en los usuarios humanos típicos.

    Ventajas potenciales de adrafinil sobre otros estimulantes

    Muchos estimulantes – Como se sabe que las anfetaminas se sabe que producen efectos secundarios frecuentes, como la pérdida del apetito, los problemas del sueño y las perturbaciones del estado de ánimo. También pueden ser altamente adictivos [41, 42].

    Algunas pruebas tempranas sugieren que Adrafinil (y / o modafinil) puede tener algunas ventajas sobre los medicamentos estimulantes más comunes, aunque en general, la evidencia no es lo suficientemente fuerte) para formar conclusiones firmes, ya que se ha realizado relativamente menos investigaciones en estos compuestos en comparación con los estimulantes «tradicionales» (que han sido muy ampliamente estudiados).

    1) puede producir relativamente menos efectos secundarios

    En general, los efectos secundarios, como la pérdida de apetito, los problemas del sueño y las perturbaciones del estado de ánimo, no parecen informarse todo lo que comúnmente en muchos de los estudios humanos y animales que se han realizado en este medicamento [1, 43 , 44].

    Sin embargo, es difícil de formar conclusiones sólidas de esto, porque también es el caso de que Adrafinil se ha estudiado mucho menos que otros medicamentos más comunes, por lo que esto podría deberse a la Cantidad relativamente menor de investigación que se ha realizado en Adrafinil.

    2) puede tener algo t menor potencial de adicción

    No se han realizado estudios directamente en Adrafinil en el contexto de la adición. Sin embargo, un estudio sobre modafinilo (el subproducto activo de adrafinil) informó que Modafinil podría tomarse hasta 3 años sin causar una tolerancia o dependencia grave, al menos, de acuerdo con solo un estudio en 42 participantes con somnolencia excesiva y narcolepsia [45] .

    Aunque es algo prometedor, el tamaño muy pequeño de la muestra, junto con el hecho de que este es solo un estudio, significa que la seguridad a largo plazo de Modafinil y Adrafinil debe considerarse bastante desconocida. Se necesitarían muchos más estudios clínicos a largo plazo para establecer la seguridad de estos medicamentos en un nivel médico oficial.

    efectos secundarios

    La mayoría de los estudios informan a Adrafinil para que sean relativamente bien. tolerado. Un pequeño número de participantes han notado un aumento del estrés y la agresión, las náuseas, el latido del corazón irregular, la sequedad de la boca, el dolor del estómago y la irritación de la piel [1, 46].

    Un participante desarrolló movimientos faciales anormales después de tomar 900 mg / Día de Adrafinil durante 10 meses. Este síntoma no mejoró después de 4 meses de descartado Adrafinil, sino que se detuvo después de tomar un medicamento para bajar la dopamina [47].

    Porque Adrafinil se convierte en MODAFINIL en el hígado, existe la preocupación de que puede elevar las enzimas hepáticas o causar Daño hepático. La investigación humana no respalda esta afirmación, aunque esto puede ser simplemente porque ha habido relativamente pocos estudios clínicos de adrafinil [1].

    interacciones de medicamentos

    adrafinil, según informes, aumentaron la presión arterial en uno Estudio de caso de una mujer de 63 años en medicamentos para la presión arterial ( aliskiren y piretanida ) [48].

    No hay otras interacciones de medicamentos Informado en la literatura, pero de nuevo, esto es muy probable porque está relativamente poco estudiado, especialmente en comparación con la mayoría de los otros medicamentos.

    modafinil, se ha informado que el subproducto activo de Adrafinil, se ha informado que aumentó el citocromo P450 Actividad de la enzima hepática (CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4 / 5) en estudios basados ​​en células. También se ha informado que disminuya la actividad CYP2C19 [49].

    Aunque la importancia potencial de estos hallazgos es desconocida hasta ahora, estos mecanismos pueden ser parte de la razón por la que las personas con condiciones hepáticas están altamente desanimadas al usar MODAFINIL (ya que están a un riesgo significativamente mayor de efectos secundarios adversos y otras complicaciones de MODAFINIL) [50].

    Formularios y dosis

    Note: < / EM> La información en esta sección describe la información que está actualmente disponible con respecto a algunas de las aplicaciones médicas anteriores de Adrafinil: no es una guía para el uso recreativo u otro uso no médico.

    En general, se cree que solo una pequeña cantidad de adrafinil se convierte en MODAFINIL, con la mayoría se vuelve inactiva. Por lo tanto, el adrafinil generalmente requiere dosis mucho más altas que MODAFINIL para lograr efectos similares.

    Adrafinil a menudo viene en forma de polvo o tabletas. La dosis estándar recomendada es de 600 a 1,200 mg. Esta fue la dosis sugerida para el medicamento recetado OLMIFON (300 mg Adrafinil por tableta) para tratar la narcolepsia cuando estaba disponible [51, 1].

    Sin embargo, información sobre dosis efectivas Por otras condiciones y los efectos no están ampliamente disponibles, nuevamente debido a la falta de investigación clínica relevante. Las limitaciones y advertencias

    La investigación sobre adrafinil es limitada; La mayoría se han centrado en Modafinil. Esto se debe a que A diferencia de Adrafinil, Modafinil en realidad tiene algunos usos médicos aprobados por la FDA, y por lo tanto, se estudia comparativamente mejor. Modafinil también es generalmente más potente y requiere una dosis más baja para causar un efecto, lo que lo hace un poco más seguro.

    La mayoría de los estudios humanos sobre Adrafinil se realizaron en pacientes ancianos en Francia a fines de los años ochenta y principios de la década de 1990. . Estos resultados se publicaron en revistas científicas francesas, y no están disponibles en línea.

    Se resumen en un artículo de revisión de 1999, que se cita en este post, donde se realizan referencias a esos estudios [1]. ¿Te cuesta mucho enfocarse con todo lo que está sucediendo este año?

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    Acerca del autor Phdmatt es un candidato de doctorado en la Universidad de Texas en Austin y tiene una EM de la Universidad de Texas en Austin. Un científico, Matt cree que su trabajo no es solo para producir conocimiento, sino también para compartirlo con una amplia audiencia. Tiene experiencia en asesoramiento nutricional, capacitación personal y promoción de la salud.

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    Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

    Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Cuando era niño, sufrió de inflamación, niebla cerebral, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que estaban mal entendidos tanto en medicina convencional como alternativa.

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