¿Qué es Ligandrol (LGD 4033)? Una revisión basada en la ciencia

Basado en la evidencia Este post tiene 8 referencias 4.3 / 58 Escrito por Puya Yazdi, MD | Revisado por Ana Aleksic, MSC (Farmacia) | Última actualización: 27 de noviembre, 2020 jonathan ritter revisado médicamente Byjonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología ) | Escrito por Puya Yazdi, MD | Revisado por Ana Aleksic, MSC (Farmacia) | Última actualización: 27 de noviembre, 2020

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lgd 4033 es el más potente en el mercado. Actualmente se está desarrollando para mejorar la recuperación de las fracturas de cadera, mientras que su uso no oficial sigue siendo popular entre los culturistas y los que buscan la mejora de la apariencia. Entre todos los bombas, lea nuestra revisión imparcial para comprender lo que dice la ciencia real sobre sus usos potenciales.

Descargo de responsabilidad: escribiendo esta publicación, no estamos recomendando este medicamento. Ligandrol es un producto químico de investigación no aprobado sin un perfil de seguridad completo, y simplemente no sabemos lo suficiente sobre sus efectos o eficacia adversos. Algunos de nuestros lectores que ya estaban tomando el medicamento solicitó que cometemos un post sobre él, y simplemente estamos proporcionando información disponible en la literatura clínica y científica.

No recomendamos tomar ligandrol para ninguna RAZÓN.

¿Qué es LGD 4033?

Un nuevo sarm

lgd 4033 es un modulador de receptor de andrógeno selectivo oral bastante nuevo (SARM). Sarms ha recibido mucha atención recientemente, tanto en la comunidad médica como entre las personas que buscan el rendimiento físico y la mejora de la apariencia. Los científicos están explorando las formas en que se pudieron usar Sarms para superar el desperdicio muscular y las enfermedades óseas.

Los culturistas creen que son alternativas más seguras a los esteroides, pero no hay datos para sugerir que no aprobado sarms sean seguros.

LGD 4033 también se conoce como ligandrol y anabolicum. LGD 4033 se encuentra entre los dos sarm más populares cuando se trata de culturismo, MK-2866 (Ostarine) siendo la otra.

como todos los sarms, LGD 4033 se une a los receptores de andrógenos en los músculos y los huesos con alta afinidad. y selectividad. Debido a esto, los científicos hipotetizan que LGD 4033 no deberían afectar a otros órganos (ahorrando el hígado, la próstata y las glándulas sebáceas) o causan una supresión severa de su producción natural de testosterona. Ser no esteroides, LGD 4033 no debe convertirse en el estrógeno tampoco; Estas hipótesis son puramente especulativas, sin embargo, y carecen de datos clínicos. Los futuros juicios humanos pueden muy bien demostrarlos mal [1].

Los usuarios afirman que LGD-4033 es más potente que MK-2866. Otros prefieren MK-2866, especialmente cuando se trata de cortar ciclos. Ambos son favorecidos por sus ganancias musculares percibidas, a diferencia de los esteroides que pueden causar una larga lista de efectos secundarios y pueden dañar sus órganos vitales.

Sin embargo, este es un medicamento no aprobado. No sabemos lo seguro que es, o incluso si funciona. Recomendamos encarecidamente tomar ligandrol por esta razón. ligandrol o lgd-4033 es un nuevo sarm que se vuelve popular entre los culturistas, pero nunca fue un ensayo clínico adecuado.

Decidimos Mire las razones detrás de la popularidad continua de LGD 4033 y se desploman sus efectos reales. En este artículo, revisamos la investigación más actualizada sobre sus usos potenciales y proporcionamos un resumen de su mecanismo de acción propuesto.

instantánea

Proponentes:

  • Ganancias y amplificadores de masa de músculo magros; Mayor fuerza
  • La pérdida de grasa
  • puede ayudar a curar y fortalecer los huesos
  • Pocos efectos secundarios reportados en ensayos clínicos

    escépticos :

    • insuficiente investigación humana
    • Banned en deportes profesionales
    • Los efectos a largo plazo son desconocidos
    • pueden causar una ligera supresión de testosterona
    • No hay suficientes datos para determinar los efectos secundarios
    • No hay datos para sugerir la dosis correcta

      ¿Cómo funciona LGD 4033?

      Acción sarm

      sarms puede navegar selectivamente a los músculos y los huesos. Activan los receptores de andrógenos, pero son químicamente diferentes de los esteroides. Como tal, no son sustratos para 5 alfa-reductasa o CYP19 aromatasa, lo que evita su conversión al metabolito de testosterona DHT o estrógeno [2]:

      Sin embargo, no todos los sarms son igualmente selectivos musculares. Algunos sarms fueron abandonados debido a su potencial de efectos secundarios graves. Por otro lado, se están desarrollando un puñado de sarms como posibles píldoras anticonceptivas para hombres, ya que actúan sobre la pituadía. Todos estos son actualmente teóricos en este punto, con la investigación que aún está en curso. Algunas o todas estas sustancias pueden resultar ineficaces o inseguras en estudios grandes y de alta calidad.

      La primera generación de Sarms (desarrollada por Ligand Pharmaceuticals e incluyendo LGD 4033) tuvo un efecto modesto pero innegable en Lean Ganancias de masa corporal. La segunda generación de sarms que aún estamos por ver, podría ser aún más potente y selectiva, pero, nuevamente, esto es altamente especulativo hasta que se realiza una investigación de mejor calidad [3].

      Los científicos están tratando de entender qué Hace algunos Sarms mejor que otros con la esperanza de descubrir drogas más seguras y selectivas. La investigación continua de LGD 4033 debe darnos pistas adicionales en un futuro próximo. Como todos Sarms, se cree que LGD-4033 se une a los receptores de andrógenos en los músculos y los huesos, pero su efectividad, selectividad y seguridad siguen desconociendo. ¡Protéjase de la enfermedad y los virus optimizando su salud!

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      Actividad anabólica

      lgd 4033 Sube la actividad anabólica en los músculos y huesos mientras reduce el desperdicio muscular y la avería ósea. Este es un trabajo clínico muy temprano, y necesitaremos mucha más investigación antes de que podamos confiar en este efecto [1].

      en un ensayo clínico pequeño y temprano, LGD 4033 aumentó la masa y la fuerza del cuerpo magro, Disminución de la grasa corporal, el bienestar mejorado y mejoró el proceso de curación. Sin embargo, las dosis y los objetivos de los estudios clínicos difieren de su uso del mundo real [1].

      para rebobinar a las fases de investigación temprana, tanto MK-2866 como LGD-4033 se desarrollaron con el objetivo de reducir la reducción. Muscle desperdicios en personas con distrofia muscular, ancianos y pacientes con cáncer. Al darse cuenta de que estos medicamentos también pueden aumentar la resistencia ósea y la curación, los científicos comenzaron a analizar su potencial para mejorar las enfermedades óseas, como la osteoporosis. Ligandrol se desarrolló con el objetivo de aumentar la actividad anabólica y reducir el desperdicio muscular en personas con enfermedades graves.

      La recuperación de la fractura

      LGD 4033 fue creada inicialmente por Ligand Pharmaceuticals, de ahí el nombre «Ligandrol». Viking Therapeutics se hizo cargo de la investigación LGD 4033 mientras tanto, cambiándote a VK5211. Esta pequeña compañía farmacéutica está investigando LGD 4033 / VK5211 para la recuperación de fracturas de cadera. Afirman que, con suerte, producirá todos los beneficios de la testosterona con una mayor seguridad, con el objetivo de obtener la aprobación de su uso clínico en el futuro.

      Según sus reclamaciones, los objetivos de la terapia de SARM en personas con fracturas. son:

      • Aumentar la masa corporal magra
      • Aumentar la fuerza muscular y ósea
      • Mejorar el rendimiento físico y la calidad de la vida

        Aún no estamos de ver si LGD 4033 obtendrá la aprobación basada en nuevos ensayos clínicos o no. Algunos científicos han planteado la hipótesis de que ligandrol podría mejorar la recuperación de la fractura, pero esto no se ha demostrado.

        culturismo

        A pesar de que la investigación aún está en marcha, LGD 4033 entró en la comunidad de culturismo hace un tiempo. Al principio, fue clasificado como suplemento y recatificó más tarde como un producto químico de investigación, junto con todos los demás sarms.

        La agencia antidopaje mundial prohibió a todos los sarms, incluido el ligandrol, bajo la categoría Agente Anabólica S1 de la lista prohibida en 2008. Con esto en mente, LGD 4033 puede obtener atletas profesionales en serios problemas. Hace un par de años, LGD 4033 estuvo en toda la noticia de obtener el mariscal de campo de los Gators de Florida, Will Grier, suspendido. Will Grier fue atrapado por usarlo durante una prueba de orina de rutina.

        A pesar de la cobertura de medios negativos, los usuarios afirman que LGD 4033 es la más potente de SARM en el mercado y la única opción para ganancias graves sin esteroides. Se rivaliza solo por RAD-140 (Testolone). Sin embargo, sin rigurosos estudios clínicos, estas son solo reclamaciones anecdóticas; Actualmente no tenemos forma de saber si Ligandrol es realmente efectivo o seguro. ligandrol todavía se vende ilegalmente, aunque se clasifica como un químico de investigación (no un suplemento) y está en la lista prohibida de la AMA.

        usos potenciales de LGD 4033

        Evidencia insuficiente para:

        1) Mastificación muscular

        Los pacientes con cáncer a menudo sufren de desperdicio muscular, que comienza desde el principio y puede reducir la calidad de vida. , tolerancia de quimioterapia y supervivencia. Sarms aumenta la masa muscular y mejora la aptitud física tanto en las personas sanas como en los pacientes con cáncer. A la luz de su especificidad y seguridad, Sarms emergió como nuevas terapias prometedoras para combatir la avería muscular [4].

        Según sus proponentes, Sarms puede apuntar a las mismas vías anabólicas que los esteroides típicos, pero sin el lado androgénico. efectos. Dentro del rango de dosis para aumentar la masa muscular y la función, estas personas dicen que no causan efectos perjudiciales en la próstata, la piel o el cabello. Nuevamente, esta es actualmente una hipótesis no probada.

        A diferencia de la testosterona, Sarms es oralmente activo y parece poco probable que se aromatice con los estrógenos. Ser selectivo de tejidos, Sarms no causa la ronidez de la voz y otros síntomas no deseados de exceso de hormonas sexuales masculinas [5].

        El único ensayo clínico hasta ahora con LGD 4033 involucró a 76 hombres sanos, quienes todos Recibió la escalada de dosis bajas (0.1, 0.3 y 1 mg / día). LGD 4033 fue bien tolerado y seguro durante 3 semanas y 1 mg / día fue suficiente para aumentar la masa corporal magra en casi 3 libras; Las dosis más bajas no tenían un efecto. LGD 4033 Mudanza ligeramente aumenta la fuerza de la prensa de la pierna y la potencia de escalada [1, 4].

        Un estudio anterior previamente demostró la seguridad de las dosis de hasta 22 mg / día. Sin embargo, las dosis más bajas en el estudio más amplio se estimaron para maximizar las ganancias musculares magras al tiempo que minimizan los efectos secundarios. Tenga en cuenta que estos datos provenían de estudios de animales, cuyo propósito era determinar la dosis adecuada para futuros ensayos clínicos. Dichos estudios de animales no reflejan la seguridad o la efectividad del ligandrol en los humanos [1]. Un pequeño ensayo sugirió que el ligandrol podría aumentar la masa corporal magra, insinuando su potencial para reducir el desperdicio muscular, pero esto aún no ha sido Verificado.

        2) CACHEXIA

        Cachexia es un término más amplio que el desperdicio muscular. Implica pérdida de peso extrema y atrofia muscular, fatiga y pérdida de apetito. Este síndrome de desperdicio es común en pacientes con SIDA, cáncer, enfermedad renal, sepsis y quemaduras severas.

        Los principales contribuyentes son niveles altos de citoquinas (IL-6, TNFα, IFN 1B, IFN GAMMA) y ALTO Niveles de moléculas degradantes músculos (factor inductor de proteolisis). El desperdicio de los músculos respiratorios y la neumonía resultante causa más de un tercio de las muertes relacionadas con el cáncer [6].

        Antes de que los científicos se dieron cuenta de los beneficios potenciales de SARMS para la caquexia, se estudiaron muchas otras drogas. Los esteroides anabólicos tales como la nandrolona mejoraron la caquexia, la masa corporal magra y la densidad ósea en algunos estudios. Sin embargo, sus principales inconvenientes son efectos secundarios graves, como la toxicidad del hígado y la masculinización en las mujeres [6].

        testosterona, por otro lado, podría aumentar la masa magra y el rendimiento muscular en hombres infectados por el VIH. A la baja, la testosterona aumenta el riesgo de cáncer de próstata, afecta a los órganos sexuales y causa desequilibrios de glóbulos rojos al elevar el hematocrito [6].

        siendo selectivo, Sarms se ve como un gran avance para la caquexia . Sin embargo, no todos los sarms son igualmente efectivos o seguros. De acuerdo con sus proponentes, LGD-4033 aumenta de forma selectiva y potente y potencialmente aumenta la masa muscular sin afectar detrímemente la próstata o el hematocrito; Sin embargo, ningún estudio aún ha investigado esta reivindicación [6].

        Al aumentar la fuerza muscular, LGD 4033 podría aumentar la supervivencia en las personas con caquexia y puede ayudarles a tolerar mejor los tratamientos intensivos (como la radio y la quimioterapia) [ 6]. Se cree que sarms como ligandrol tiene potencial para mejorar la catexia (una forma de desperdicio muscular extremo con fatiga), pero aún faltan los datos clínicos.

        3) osteoporosis y fracturas

        Prevenir la pérdida ósea y aumentar la formación ósea es clave para proteger contra la osteoporosis. La terapia estándar para la osteoporosis está lejos de ser ideal y se están investigando SARMS como una opción más segura para aumentar la resistencia ósea y la curación ósea.

        Actualmente, los medicamentos de bisfosfonato son la primera línea, además del calcio y la vitamina D suplementos. Los bifosfonatos aumentan la densidad mineral ósea al inhibir las células degradantes óseas llamadas osteoclastos. También vienen con efectos secundarios que son difíciles de tolerar para algunos.

        Las mujeres en la menopausia se pueden prescribir la terapia de reemplazo hormonal. Sin embargo, las hormonas sintéticas, como las progestinas que a menudo son parte del régimen, aumentan el riesgo de cáncer de forro de mama y útero (endometrial), y enfermedad cardíaca [6].

        Activación de los receptores de andrógenos puede aumentar la densidad mineral ósea Al aumentar la formación de nuevos huesos en respuesta a la lesión, que se llama la «reacción perióstica». El periosteum es el tejido conectivo que cubre la superficie exterior de los huesos [6].

        Los receptores de andrógenos (AR) sarms son cruciales para mantener la masa ósea y permitir la curación de fracturas. Por ejemplo, los ratones sin ARS tienen una reducción de la densidad mineral ósea (osteopenia). Los hombres que se someten a la terapia de privación de andrógenos durante períodos de tiempo más largos también sufren de baja densidad mineral ósea [6].

        sarms tienen el potencial de ser utilizado para la osteoporosis tanto en hombres como en mujeres, ya que no triguen andrógenos. exceso. El SARM S-4 evitó completamente la pérdida ósea en ratas posmenopáusicas, devolviendo su masa ósea y su fuerza a los niveles de controles saludables. Era más eficiente que la dihidrotestosterona (DHT) [6].

        LGD 4033 Estudios por Viking Therapeutics están actualmente en curso. Este sarm puede ver la aprobación en el futuro para mejorar la recuperación después de la cirugía de fractura de cadera. Sin embargo, es importante comprender que el trabajo futuro podría revelar que el ligandrol sea inseguro o ineficaz. Es peligroso asumir que el ligandrol es más seguro que los tratamientos estándar con perfiles de seguridad conocidos; Muchas drogas que mostraron prometedoras en los primeros estudios resultaban ser francamente peligrosos. Los científicos hipotetizan que el ligandrol podría estimular los receptores de andrógenos en los huesos, lo que puede ayudar a reducir la pérdida ósea. Los estudios pronto revelarán si es efectivo para mejorar la recuperación después de la cirugía de fractura de cadera.

        4) El cerebro y el amplificador; Libido

        Los efectos de SARM en el cerebro siguen siendo un área activa de la investigación. Es bien conocido que la testosterona tiene un gran impacto en el comportamiento psicosexual y cognitivo. Sarms son selectivos de hueso y muscular, pero también se cruzan en el cerebro, lo que ayuda a explicar por qué se están estudiando para la libido y la mejora del estado de ánimo [7].

        Es incierto exactamente cuánto afectan el cerebro. Por un lado, sus efectos en la cognición podrían ser consecuencia de una mayor fuerza muscular y resistencia. Por otro lado, pueden, de hecho, activar los receptores del cerebro andrógino [3].

        En apoyo de sus beneficios en el cerebro, la terapia de Viking Therapeutics afirma que LGD 4033 tiene el potencial de mejorar la cognición, la libido y energía. Muchos usuarios informan una mayor sensación de bienestar y resistencia con este sarm. Debido a la falta de investigación, aún no sabemos cómo el ligandrol podría afectar la salud del cerebro.

        5) anticoncepción para hombres

        A pesar de alguna investigación prometedora, ninguna píldoras anticonceptivas masculinas aún han llegado al mercado. Incluso con la creciente necesidad de control de la población, las opciones de anticonceptivas disponibles para los hombres son muy limitadas [8].

        más sarms solo no pudo causar los cambios hormonales requeridos de una píldora anticonceptiva masculina. Algunos Sarms son candidatos adecuados, ya que pueden inhibir las gonadotropinas de la pituitaria (FSH y LH), pero ahorre la próstata. Sarms también podría tener un efecto positivo en la libido, lo que sería crucial si se usaran como anticonceptivos masculinos [8, 3].

        Limitaciones y advertencias

        El único clínico adecuado El estudio fue apoyado por Ligand Pharmaceuticals, quien desarrolló LGD. Los estudios en curso están financiados por Viking Therapeutics, una empresa que compró sobre los derechos a la investigación LGD 4033. Es difícil evaluar objetivamente la calidad de los estudios financiados por las compañías farmacéuticas, su conflicto de intereses y su sesgo. Los estudios financiados por la compañía eran además muy limitados, sin gran valor para decir si el ligandrol es efectivo o seguro o lo que podría ser la dosis correcta. Nosotros, nos informamos a un médico antes de tomar cualquier medicamento, especialmente un medicamento. Fármaco no programado con datos limitados de seguridad a largo plazo en humanos.

        Takeaway

        Ligandrol es un medicamento no aprobado que puede aumentar el tamaño y la fuerza musculares. Algunas personas creen que tiene menos efectos secundarios que la terapia de reemplazo de testosterona convencional, pero actualmente no hay datos suficientes para respaldar esta idea.

        Hable con su médico sobre cambios en el estilo de vida u otras estrategias aprobadas que pueden ayudarlo Llegue a sus objetivos de fitness y salud, especialmente porque no sabemos si Ligandrol está a salvo.

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        sobre el autor MDDR. Puya Yazdi es un médico-científico con más de 14 años de experiencia en medicina clínica, ciencias de la vida, biotecnología y nutraceuticals.a un científico médico con experiencia en genómica, biotecnología y nutracéuticos, lo ha hecho su misión de traer medicina de precisión. Para la cama y ayudar a transformar la atención médica en el siglo XXI. Recibió su educación de pregrado en la Universidad de California en Irvine, un médico de la Universidad del Sur de California, y fue un médico residente de la Universidad de Stanford. Luego procedió a servir como un miembro clínico del Instituto de Medicina Regenerativa de California en la Universidad de California en Irvine, donde realizó una investigación de células madre, epigenéticas y genómicas. También fue director médico para la nutrición cyvex antes de servir como presidente de Sonermic Health, una agencia de consultoría de biotecnología, donde se desempeñó como experto en genómica y otras tecnologías de alto rendimiento. Sus clientes anteriores incluyen Allergan, Caladrius Biosciences y Omega Protein. Él tiene una historia de publicaciones revisadas por pares, descubrimientos de propiedad intelectual (patentes, etc.), diseño de ensayos clínicos y un conocimiento profundo del panorama regulatorio en biotecnología. Está liderando a nuestro equipo científico y médico completo para garantizar la precisión y Validez científica de nuestro contenido y productos.

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        Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

        Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Cuando era niño, sufrió de inflamación, niebla cerebral, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que estaban mal entendidos tanto en medicina convencional como alternativa.

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