¿Qué es la naltrexona de dosis baja (LDN)? + Efectos secundarios

Basado en la evidencia Este post tiene 32 referencias3 Escrito por Ana Aleksic, MSC (Pharmacy) | Última actualización: 17 de septiembre, 2020 jonathan ritter revisado médicamente Byjonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología ), Puya Yazdi, MD | Escrito por Ana Aleksic, MSC (Farmacia) | Última actualización: 17 de septiembre, 2020

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El descubrimiento serendípito de low- La dosis naltrexona (LDN) estimuló una revolución en el fondo de la medicina. Siga leyendo para comprender su mecanismo único y sus efectos secundarios.

descargo de responsabilidad: ldn no es aprobado por la FDA para el dolor o cualquier otra indicación. Sigue siendo un enfoque altamente experimental. El objetivo de esta publicación es esbozar la investigación científica con fines informativos solamente. Si está interesado en LDN, es importante hablar con su proveedor de atención médica sobre su posible efectividad, efectos secundarios y riesgos.

¿Qué es la Naltrexone?

Historia de opioides

Antes de que nació el concepto de naltrexona de dosis baja, se utilizaron dosis altas de este medicamento en medicina convencional para fines completamente diferentes.

naltrexone es un medicamento que bloquea el Actividad de los opioides en el cerebro. Su cuerpo normalmente produce endorfinas y enkefalinas, opioides naturales que contribuyen a sensaciones de sentimiento. De hecho, estos productos químicos son el sistema de recompensa y placer más poderosos del cuerpo [1, 2].

Los medicamentos opioides pueden proporcionar alivio del dolor crónico e intenso. Pero no vienen sin riesgos: las dosis altas pueden retardar o incluso dejar de respirar y exagerar los sentimientos de calma, euforia y placer cuando se abusan.

Los medicamentos opioides incluyen analgésicos recetados como Vicodin y Percocet, también Como drogas de abuso como fentanilo.

Aunque actualmente estamos viendo los efectos desastrosos de la epidemia opioide, desde los médicos sobre los analgésicos opioides con opioides extremadamente potentes como fentanilo, alcanzando las calles: el concepto de inversión de actividad opioide Se remonta a un tiempo antes de que comenzara esta crisis [3, 4, 5].

El bloqueador opioide Naltrexone se sintetizó en los años 60 y se aprobó en los años 80 para tratar la adicción a los opioides [1].

Los médicos dieron a Naltrexone a los adictos a los opioides en la recuperación para evitar la recaída. La razón era apagar completamente el ‘alto’ de narcóticos abusados. Al bloquear todos los receptores de antemano, Naltrexone hace que los narcóticos impotentes.

La dosis necesaria para lograr el bloqueo de opioides es alto, que va de 50 a 100 mg / día [1, 6]. los medicamentos opioides son Stronge analgésicos que pueden causar adicción si se abusan. La naltrexona se usó para bloquear sus efectos y tratar la adicción en el pasado.

nota : naltrexone no debe confundirse con naloxone (Narcan ), aunque ambos fármacos son bloqueadores opioides. Es posible que haya escuchado sobre los kits de naloxona (spray o inyección) que puede salvar vidas en una sobredosis opioide. Naloxone es una mejor opción para revertir la sobredosis porque comienza a actuar más rápido y dura un tiempo más corto, como es deseable en situaciones de emergencia. Naltrexone, por otro lado, toma un par de horas solo para patear [7, 8].

El descubrimiento de LDN

alrededor del mismo tiempo en que se usaba naloxone para La adicción a los opioides en las clínicas principales, el médico con sede en Nueva York, el Dr. Bernard Bihari comenzó a usar la fármaco en dosis muy bajas en medio de la epidemia de primeros auxilios.

Al intentar lo imposible, utilizando un bloqueador opioide para mejorar La respuesta inmune en personas con una enfermedad «no tratable»: el Dr. Bihari estimuló mucha atención.

Se estaba trabajando inicialmente con adictos a los opiáceos cuando observó que la naltrexona de la dosis alta parecía hacer que el cuerpo triplica endorfina triple. producción. Sin embargo, causó demasiados efectos secundarios, como el insomnio y la incapacidad de manejar el estrés. Pocos permanecerían en él [9].

a volviar: endorfinas similares a los opioides no solo se liberan para ayudarnos a enfrentar las situaciones sociales cotidianas libres de miedo, dolor y ansiedad. También juegan un papel importante en el estrés agudo y la respuesta de lucha o vuelo [9].

interesado en los efectos inmunitarios del medicamento, el Dr. Bihari comenzó a prescribir una gama de dosis de naltrexona a pacientes con VIH. Su objetivo era encontrar la mejor dosis que impulsara las endorfinas sin causar efectos negativos.

sorprendentemente, resultó que una pequeña dosis de naltrexona (3 – 5 mg) aumentó endorfinas en la misma medida que una dosis alta que una dosis alta. [9].

A continuación, realizó un juicio de LDN de 9 meses en personas con SIDA y describió los resultados como prometedores. Después de realizar el potencial de normalización inmunológico de la LDN para el SIDA, el Dr. Bihari planteó su solicitud de una amplia gama de enfermedades autoinmunes [9].

Sin embargo, no fue hasta 2007 que la primera dosis baja Se publicó el ensayo clínico de Naltrexone (LDN). Todo el tiempo, la ciencia ha estado ganando mucha visión de los intrincados funcionamientos de endorfinas y opioides en el cuerpo.

Se han publicado algunos estudios pequeños de LDN y LDS ha llamado la atención como un posible enfoque complementario para muchos enfermedades crónicas. Sin embargo, las opiniones sobre su uso clínico se mezclan, y con razón, [1].

A pesar de algunos hallazgos y anécdotas alentadores, todavía sabemos menos de lo que no hacemos sobre LDN. Se faltan pruebas adecuadas de gran escala. La mayoría de los datos se basan en las observaciones de la Dra. Bihari, estudios a pequeña escala y experiencias clínicas y personales. Debido a esto, Todavía hay pruebas insuficientes para recomendar RDN para cualquier indicación. En los años 90, el Dr. Bernard Bihari descubrió que la naltrexona de dosis bajas podría aumentar los opioides naturales y regular la inmunidad, pero grande Falsan ensayos clínicos de escala.

Snapshot

Proponentes

  • Off-etiqueta para enfermedades autoinmunes, dolor crónico e inflamación
  • Para aumentar los opioides naturales y equilibrar el sistema inmunológico
  • los estudios limitados sugieren efectos secundarios son en su mayoría raros y suaves
  • Pocos pocas interacciones de medicamentos

    escépticos < / H4>

    • Los estudios a gran escala que carecen
    • No hay suficientes datos para calificar la efectividad
    • Uso no aprobado, no oficial (fuera de la etiqueta)
    • La dosificación generalmente tiene que ser ajustada a cada uso de cada individuo
    • se basa en gran medida en la experiencia clínica
    • Desconocido de seguridad a largo plazo

      Propuesto mecanismo

      El mecanismo descrito aquí y propuesto por el Dr. Bihari se considera que es un controverso Hipótesis científica . No se ha confirmado en grandes ensayos o, por lo tanto, aceptado por la mayoría de los médicos y expertos. Los estudios clínicos adecuados aún tienen que verificar la mayoría de las reclamaciones del Dr. Bihar.

      Con esto en mente, echemos un vistazo a la forma en que se plantea la PDN para trabajar.

      DR. Bihari consideró que las dosis bajas de naltrexona bloquean los receptores opioides por un corto tiempo, aproximadamente 3 horas. En respuesta, el cuerpo parece aumentar la producción de endorfinas. Según el Dr. Bihari, una pequeña dosis de naltrexona de naltrexona aumentará la producción endorfina en un 300% [9, 1].

      Dijo que aunque la naltrexona se despeja a la mañana, las endorfinas se mantienen altas. el día siguiente. El bloqueo de endorfina de la naltrexona de dosis baja se describe como leve y corta. Esencialmente, se cree que aumenta la actividad de los opioides [9, 1].

      En comparación, las dosis de naltrexona de dosis altas elevan las endorfinas, pero mantienen los receptores constantemente bloqueados, reduciendo su actividad como el resultado final [9, 1].

      dr. Bihari creía que el aumento en los niveles de endorfina permanece durante el tiempo que una persona está tomando la dosis baja todas las noches.

      beta-endorphin, uno de nuestros principales opioides naturales, tiene una larga vida media de aproximadamente 20 Horas en el cuerpo. Es desconocido por cuánto tiempo se mantienen altas otras endorfinas en la sangre.

      endorfinas Actúa sobre diferentes receptores de opioides [9, 10, 11]:

      • los receptores mu son en el cerebro y ayuda con el alivio del dolor.
      • Los receptores delta pueden desempeñar un papel en el cáncer y el sistema inmunológico.

        Hay varios otros tipos de receptores que pueden ser importantes para la acción de LDN, pero estos dos parecen jugar el mayor rol [1]. naltrexona de dosis baja se hipotea para bloquear los receptores opioides durante un par de horas, lo que se dice que aumenta la producción de opioides naturales al día siguiente. ¡Ayude a protegerse de la enfermedad y los virus optimizando su salud!

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        ¿Bloquea o estimula las endorfinas?

        El concepto de «estimular por bloqueo» no es fácil. Vamos a sumergir un poco más profundo.

        El hipotálamo es una estructura en la base del cerebro y parte del sistema límbico, que orquesta las emociones, la motivación y el aprendizaje. Se cree que la naltrexona de dosis baja bloquea los receptores de opioides en el hipotálamo [9].

        En respuesta al bloqueo a corto plazo, el Dr. Bihari dijo que el cerebro comienza a producir más de una prohormona llamada proopiomelanocortina durante el noche. A continuación, esta hormona se divide en otros 3 en la «glándula maestra» del tamaño del guisante llamada la pituitaria:

        Aparte de estos efectos directos en el cerebro, el Dr. Bihari pensó que LDN también puede señalar a las suprarrenales. Para hacer más encefalina a través de otra prohormona llamada ProenkeFalina.

        Esta es una respuesta normal, ya que el cuerpo interpreta los receptores bloqueados como una señal de que las endorfinas son bajas. Para compensar, aumenta su producción. Por esta razón, el Dr. Bihari diría que LDN aumenta los opioides naturales: endorfinas y enkefalinas: al bloquear.

        Dijo que si los receptores están bloqueados por una dosis alta, no se recuperan y Quédate apagado. Según él, la dosis ideal debe aumentar al máximo endorfinas mientras los bloquea mínimamente [9]. DR. Bihari afirmó que las dosis altas de naltrexona se apagan la actividad de los opioides, pero las dosis bajas lo aumentan al estimular el cerebro y las suprarrenales para producir opioides.

        El enlace faltante entre el cáncer, la autoinmunidad y la depresión?

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        Para entender cómo podría funcionar LDN, algunos científicos están tratando de llegar al fondo de la forma en que las enfermedades complejas como los desequilibrios de cáncer, autoinmunidad y estado de ánimo pueden estar conectados a endorfinas. Su trabajo todavía está en las primeras etapas y nadie tiene ninguna respuesta concluyente.

        Según una teoría que aún no se ha verificado, los bajos niveles de endorfinas en la sangre pueden contribuir a las deficiencias inmunitarias, y este enlace ha sido Implicado en las enfermedades de cáncer y autoinmunes. Del mismo modo, el VIH / SIDA se acelera por una deficiencia de endorfinas. Por supuesto, no son la única causa potencial, pero puede ser una pieza del rompecabezas [10].

        Las bajas endorfinas bajas son muy poco probables que sean el único factor causal de problemas autoinmunes, trastornos del estado de ánimo , o cualquier otra enfermedad compleja . Estas enfermedades involucran siempre múltiples factores posibles, incluidos la química, el medio ambiente, el estado de salud y la genética del cuerpo, que a menudo varían de una persona a otra.

        Otro concepto científico interesante es la llamada «respuesta de enfermedad». o «comportamiento de enfermedad». Cuando las personas se enfrentan a una enfermedad, ya sea cáncer o depresión, tienden a aislarse mientras el cuerpo aumenta la inflamación y altera la respuesta inmune [12].

        Para dibujar un comportamiento paralelo, está bien. Conocidos por los científicos en el mundo animal: los animales se aislarán por un corto período de tiempo cuando se enfrentan a una infección o enfermedad para evitar contaminar a otros.

        El comportamiento de la enfermedad puede volverse devastador si se detiene para servir a un propósito y Se convierte en humor crónico y energía. Resulta que las endorfinas bajas pueden ser el culpable de esta compleja respuesta psicológica y emocional en los seres humanos, al menos de acuerdo con ciertos grupos de investigación [12].

        al impulsar las endorfinas, LDN se hipótese para ayudar a revertir este tipo de comportamiento al tiempo que balancea el sistema inmunológico. Sin embargo, esta hipótesis aún no se ha probado en ensayos clínicos [12, 13]. ldn se hipotea para corregir las deficiencias de endorfina y de encefalina, que pueden estar implicadas en los desequilibrios inmunitarios, la inflamación y el comportamiento de la enfermedad. Faltan datos humanos.

        ¿Es legal?

        ldn es un enfoque experimental. A pesar de los esfuerzos científicos en curso, no hay suficientes datos clínicos sobre su efectividad. Por lo tanto, a menudo se arroja a los «tratamientos alternativos», pero no es ilegal.

        naltrexone es un medicamento con licencia y aprobado por la FDA, lo que significa que los médicos pueden prescribirlo. Sin embargo, no está aprobado para las indicaciones en que nos centramos en este artículo. Que hace que el uso de LDN «fuera de la etiqueta». Naltrexone es aprobada legal y de FDA, pero el uso de dosis bajas para las condiciones discutidas se considera «fuera de la etiqueta».

        Dosificación de LDN

        Consulte con su médico antes de tomar la dosis baja Naltrexone . Este medicamento requiere una receta y solo debe usarse bajo la guía de un profesional de la salud calificado .

        Protocolo típico y amplificador; La dosis
        • LDN se toma generalmente una vez al día antes de acostarse, ya que el 90% de las endorfinas se hipotetizan para hacerse durante la noche [10].

        • La dosis típicamente varía de 1.5 mg a 5 mg / día *.
        • Se deben evitar las cápsulas de naltrexona de liberación lenta / temporizada que contienen filtros de carbonato de calcio [10].
        • Las píldoras son la forma más común , pero también se han desarrollado cremas y parches tópicos; Pueden funcionar mejor para los niños o personas que tienen dificultad para tragar.
        • naltrexone está disponible comercialmente solo a una dosis de 50 mg, lo que significa que las personas necesitan obtener su formulación prescrita de dosis bajas de una farmacia compuesta [1] .

          * dr. Bihari considera que la dosis no debe ser inferior a 1,75 – 2 mg / día y no más de 4.5 a 5 mg / día. Solía ​​decir que 3 mg / día es una buena dosis que funciona para la mayoría de las personas [9]. dosis LDN generalmente varía de 1,5 mg a 5 mg / día. El Dr. Bihari afirmó que 3 mg / día funciona para la mayoría de las personas.

          Dosis ultra baja

          Aquí es donde se inicia la confusión, ya que algunos estudios usaban las llamadas «dosis ultra baja». Los que van desde 0.125 – 0.5 mg / día. Por otro lado, las dosis fronterizas de 0.5-1 mg / día se consideran «dosis muy bajas» [6].

          No hay un beneficio claro para dosis muy o ultra bajas, según la publicación estudios. Sin embargo, cada persona es diferente y su médico puede considerar que las dosis en este rango funcionarán mejor para usted.

          Sinergias potenciales (estilo de vida y amp; suplementos)

          Hay muchos factores naturales que Puede aumentar los opioides internos. En teoría, estos pueden trabajar en sinergia con naltrexona de dosis baja, pero esta sinergia nunca se probó en los ensayos.

          El siguiente es puramente teórico. En su mayoría basados ​​en estudios sobre células o animales, estos factores se hipotetizan para aumentar la activación y la sensibilidad de los receptores o la producción de endorfina de impulso:

          Dependiendo de sus problemas de salud y estilo de vida, algunos de estos pueden funcionar mejor que otros . Asegúrese de hablar con su médico antes de realizar cambios en su régimen de estilo de vida o suplementos.

          Puede probar las estrategias adicionales enumeradas anteriormente si usted y su médico determinan que podrían ser apropiado. Ninguna de estas estrategias debe hacerse en lugar de lo que su médico recomienda o prescribe.

          efectos secundarios de LDN y interacciones

          Esta lista no cubre todos los efectos secundarios posibles. Póngase en contacto con su médico o farmacéutico si observa cualquier otro efecto secundario.

          Llame a su médico para consejos médicos sobre los efectos secundarios. En los EE. UU., Puede informar los efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088 o en www.fda.gov/medwatch . En Canadá, puede reportar efectos secundarios a Health Canada al 1-866-234-2345.

          Temas de sueño

          Algunas personas experimentan sueños vívidos (o rara vez pesadillas) , que tienden a desaparecer con el tiempo. El insomnio es otro efecto secundario posible. En tales casos, la dosis puede ser trasladada a la mañana [10].

          dr. Bihari agregó que el mal sueño es el único efecto secundario que notó en un porcentaje muy pequeño de personas en 3 mg / día. Él considera que reducir la dosis (a 1,5 – 2 mg / día) es una mejor solución que moverla a la mañana [9].

          En tales casos, algunos profesionales recomiendan suplementos de calmantes naturales o ajustes de estilo de vida a Ayude a las personas a superar los problemas leves del sueño mientras se encuentra en la naltrexona de dosis bajas. Incluyen magnesio, melatonina y saltos. Algunas personas pueden experimentar sueños vivos e insomnio de LDN, pero generalmente son leve y transitoria.

          Otro

          Según los estudios publicados, leve Los dolores de cabeza también son posibles. Algunos médicos informaron ansiedad, pero esto fue en su mayoría en personas que sufrían retiros de opioides y, posiblemente, no relacionados con la Naltrexone [10].

          Hay anécdotas de personas con fatiga crónica y «enfermedad de moho» que no reaccionan bien con LDN, Aunque estos diagnósticos se consideran controvertidos. Asegúrese de ver a un médico certificado por la junta para obtener un diagnóstico y tratamiento preciso.

          Los principales efectos secundarios en los ensayos clínicos publicados hasta la fecha no se han reportado.

          interacciones de medicamentos < / H3>

          Tenga en cuenta que el perfil de efectos secundarios y las interacciones de los medicamentos de la LDN son relativamente desconocidas, dada la falta de estudios clínicos bien diseñados.

          La evidencia limitada sugiere que la LDN no debe utilizarse con Painkillers opioides: codeína, morfina, fentanilo, hidrocodona y metadona. Las dosis bajas de naltrexona pueden bloquear los receptores de opioides y reducir temporalmente su efectividad [10].

          Las personas que utilizaron (o abusan) opioides a largo plazo pueden requerir 10 días a 2 semanas antes del tratamiento con LDN. Su médico podrá evaluar esto en función de su situación individual.

          Las personas que han tenido trasplantes de órganos y están tomando fármacos inmunosupresores permanentemente se advierten contra el uso de LDN.

          de acuerdo con Algunas anécdotas, LDN pueden afectar la balanza de hormonas tiroideas. ldn no debe usarse con analgésicos opioides como codeína, morfina, fentanilo, hidrocodona y metadona.

          Takeaway

          naltrexone es un medicamento que Bloquea receptores opioides. La naltrexona de dosis baja (LDN) se está investigando en personas con enfermedades autoinmunes, dolor crónico, inflamación, fatiga, cáncer y autismo. Sin embargo, todavía hay pruebas insuficientes para respaldar su uso.

          LDN se afirma que aumenta los opioides naturales del cuerpo: endorfinas y enkefalinas y reequilibrios del sistema inmunológico.

          ldn solo está disponible Desde una farmacia compuesta con una receta médica.

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          sobre el autor / H3> MSC (Farmacia) ANA recibió su EM en Farmacia de la Universidad de Belgrade.Al. Tiene muchos años de experiencia en investigación clínica y asesoramiento de la salud. A ella ama la comunicación de la ciencia y empoderar a las personas para lograr su salud óptima. Ana pasó años trabajando con pacientes que sufren de diversos problemas de salud mental y problemas crónicos de salud. Ella es una fuerte defensora de la integración del conocimiento científico y la medicina holística.

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          Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

          Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Cuando era niño, sufrió de inflamación, niebla cerebral, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que estaban mal entendidos tanto en medicina convencional como alternativa.

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