¿Qué es la ketamina? + Mecanismo de acción y efectos secundarios.

Basado en la evidencia este post tiene 54 referencias6 Escrito por Puya Yazdi, MD | Última actualización: 20 de enero, 2020 jonathan ritter  mate carland revisado médicamente ByJonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología), Matt Carland, PhD (Neurociencia) | Escrito por Puya Yazdi, MD | Última actualización: 20 de enero, 2020

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ketamine es un medicamento que se usa principalmente como un anestésico. Desafortunadamente, la ketamina también se abusa comúnmente con fines recreativos, a pesar de los muchos riesgos y peligros que esto plantea. Sigue leyendo para obtener más información sobre los mecanismos, los efectos secundarios y otros peligros potenciales de este medicamento.

descargo de responsabilidad : esta publicación es < / em> no un respaldo o recomendación para el uso de la ketamina en cualquier circunstancia, excepto cuando se prescribe y se utiliza bajo supervisión por un profesional médico calificado. Hemos escrito este puesto con fines informativos únicamente, y nuestro objetivo es educar únicamente a las personas sobre los posibles usos médicos de la cetamina, así como la ciencia detrás de sus efectos y mecanismos.

¿Qué es? ¿Ketamina?

ketamina: a veces también conocida como ketalar o ketaject es un medicamento que inicia y mantiene la anestesia [1]. < P> El compuesto original se descubrió por primera vez a principios de la década de 1960 y fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en 1970. Ahora es considerado por la Organización Mundial de la Salud (OMS) como uno de los medicamentos más seguros y esenciales del sistema de salud [ 2].

ketamina se considera una sustancia controlada por la FDA, lo que significa que requiere una receta escrita, oral o electrónica para comprar o poseer legalmente el medicamento [ 3].

ketamina también se clasifica como un medicamento « disociativo «, lo que significa que altera los sentidos, lo que lleva a alucinaciones y sentimientos de desapego de la E. Viratería y uno mismo [1].

Desafortunadamente, estos efectos disociativos son los cuales algunas personas abusan de la cetamina con fines recreativos, incluso a pesar de los muchos riesgos y peligros que están asociados con el abuso de la cetamina. Por esta razón, ketamina tiene un potencial significativo y bien documentado para abuso y adicción [4, 5].

ketamine tiene muchos «nombres de calles», incluyendo K , ES ESPECIAL K , KIT-KAT , KEETS , Súper ácido , Super K , y jet [5].

Se informa a menudo que induce un estado similar a un trance. También supuestamente reduce el dolor, promueve el sueño y causa la pérdida de memoria, mientras se mantiene la función de corazón y pulmón normal [6].

ketamina es estructuralmente similar a otros medicamentos anestésicos como phencyclidine ( También conocido como «PCP» o «polvo de ángel»: el medicamento de la que se deriva la ketamina) y la ciclohexilamina [1, 7].

ketamina en general solo tiene psicoactivos de corta duración. Efectos, que pueden durar tan poco como 10 minutos. Sin embargo, el medicamento permanece en el cuerpo a niveles detectables durante 3 horas o más después del consumo inicial [8, 9].

ketamina actúa bloqueando selectivamente el n-metil-d-aspartato (NMDA), que es más probable que sea responsable de su reducción de memoria reportada ( Amnenestic ) y los efectos relacionados con el estado de ánimo ( EUPHORICA ) [10, 11]. < / P>

Para conocer los usos médicos y experimentales (solo en la investigación) de la ketamina, consulte esta publicación. ketamina es un medicamento anestésico que se descubrió en la década de 1960. Es una sustancia controlada de la Anexo III, lo que significa que requiere una receta médica para comprar o poseer legalmente.

mecanismos de acción

Ketamine bloquea los receptores NMDA, que a su vez bloquea muchos tipos importantes de señalización por diferentes sistemas de neurotransmisores en todo el cerebro. Este mecanismo de gran alcance probablemente representa varios efectos primarios de la ketamina, incluida la anestesia general, las alucinaciones, la disociación (a dosis más bajas) y la pérdida de memoria (a dosis más altas) [12, 13].

Aunque el Los mecanismos precisos de la cetamina no se entienden completamente, hay una serie de otros mecanismos que se han sugerido para subyactar a algunos de los diversos efectos de Ketamine:

  • aumentando los niveles del receptor de AMPA. Esto puede causar un aumento en los niveles de BDNF, lo que puede explicar algunos efectos de «antidepresivos» supuestos ketamina [14].
  • aumentando los niveles de glutamato. Este es probablemente el mecanismo que causa síntomas similares a la psicosis, como la «disociación» (pérdida de contacto con la realidad) [12]. Los niveles alterados del glutamato también pueden contribuir a algunos de los efectos «relacionados con el estado de ánimo», posiblemente posiblemente aumentando los niveles de BDNF [14].
  • bloqueando los canales HCN1. Se cree que este mecanismo produce los estados hipnóticos, «en forma de trance» causados ​​por el abuso de la cetamina [15].
  • aumentando la dopamina y reduciendo los niveles de acetilcolina nicotínica. Estos pueden ser responsables de los sentimientos de «delirio» asociados con el abuso de la cetamina recreativa [12].
  • reduciendo la actividad del receptor de opioides. Este mecanismo puede ser especialmente relevante para los usuarios médicos de la cetamina, como los pacientes con dolor crónico, para los cuales a veces se usan dosis controladas de la cetamina para aliviar el dolor y reducir la tolerancia incorporada a los opioides [16].
  • aumentando Niveles de serotonina y noradrenalina. Similar a los mecanismos relacionados con los opioides, estos efectos también pueden subyacenar a algunos de los efectos informados para aliviar el dolor (analgésico) de la cetamina [17].
  • aumentando los aminelevels. Esto conduce a un estado generalmente mayor de estimulación cerebral general [12], y también puede desempeñar un papel en la reducción de la sensibilidad al dolor [17].
  • inhibiendo la producción de óxido nítrico, lo que puede aliviar aún más las sensaciones de Dolor [18].
  • inhibiendo la actividad del canal de calcio, que tiene efectos de relajación muscular [19].
  • vinculante a sitios de acetilcolina en los receptores de NMDA. Esto reduce los niveles de acetilcolina, lo que lleva a la respiración más lenta y el sueño interrumpido [20].
  • bloqueando los canales de sodio, lo que resulta en la anestesia local [21].

    ketamina en realidad existe como dos moléculas ligeramente diferentes, también conocidas como enantiómenas ‘r’ y ‘s’. Aunque son química y estructuralmente idénticos, las dos formas son «imágenes espejo» entre sí. Aunque esto podría sonar como una diferencia menor, esto puede tener un efecto importante en la forma en que cada molécula interactúa con el cuerpo. Por ejemplo, el isómero ‘s’ es 3 veces más potente que el isómero R y da como resultado una recuperación más rápida de la función posterior a la anestesia del cerebro y el motor (movimiento). Sin embargo, la forma « racémica » de la ketamina (que es solo una mezcla de las dos formas moleculares) es actualmente la forma más utilizada en las aplicaciones médicas, ya que su interacción con el cuerpo es aproximadamente similar a la del isómero de la S solo [22, 23]. ketamina produce anestesia al bloquear los receptores de NMDA, que a su vez bloquea o modifican muchos otros neurotransmisores.

    Efectos secundarios de la ketamina

    como cualquier El medicamento, la ketamina tiene una serie de posibles efectos secundarios adversos que son importantes para ser conscientes de.

    Si tiene una condición que puede requerir que se trate con Ketamine, la mejor manera de minimizar su riesgo de riesgo de Los efectos secundarios adversos son para asegurarse de que sus médicos estén completamente informados sobre su historial médico, cualquier otro medicamento que esté tomando actualmente y otros factores relevantes.

    Algunos de los efectos secundarios reportados de la ketamina incluyen [24 ]:

    • alucinacionesDisorientación o confusión después de anestesiaDesinessNAUSEA Y / O VOMITING INVERSIONADOS Presión arterialEvalada (hipertensión) Aumento de las erupciones espasmysculares del múscleo del múscleo y otras irritaciones de la piel

      de acuerdo con alguna evidencia temprana de los estudios celulares, la ketamina puede inducir apoptosis , o la muerte celular programada , en el cerebro [25].

      Algunos estudios han informado que ciertos efectos secundarios de la cetamina, como las alucinaciones o delirio, pueden ser reduciéndose potencialmente tomando benzodiazepinas junto con la dosis de ketamina [26].

      Los usuarios también pueden experimentar la disociación extrema de su entorno (conocido como el «agujero K») cuando toma dosis altas (más de 150 mg) de la ketamina [27].

      El uso del término de la cetamina también puede causar daño cerebral. En los monos rhesus jóvenes, un solo episodio de 24 horas de anestesia inducida por la cetamina provocó la muerte de células cerebrales [28]. ketamina es un fármaco potencialmente peligroso con muchos efectos secundarios posibles, incluidas las alucinaciones, la desorientación, las náuseas y los vómitos, aumentó. Tasa cardíaca, espasmos musculares y muerte celular en el cerebro.

      contraindicaciones de la ketamina

      Aunque la ketamina tiene una serie de usos médicos relativamente bien compatibles cuando se administran por profesionales médicos calificados, hay una serie de Factores que los médicos pueden buscar que pueda descalificar a alguien de recibir tratamiento con la cetamina (debido al riesgo elevado de efectos secundarios negativos u otras reacciones adversas).

      Algunas de estas contraindicaciones incluyen [3]:

      • un historial médico de reacciones adversas pasadas a la ketamina (como hipersensitividades)
      • una historia previa de alcoholismo / abuso de alcohol, o intoxicación aguda alcohol
      • preexistente Condiciones cardiovasculares, tales como presión arterial elevada / hiperte NSION, ANEURISMS, o ataques cardíacos
      • Un diagnóstico previo de la esquizofrenia Los médicos no le recetan a la ketamina a nadie con un historial médico de mala respuesta, abuso de alcohol, condiciones del corazón o esquizofrenia .

        La ketamina durante el embarazo y la lactancia materna

        ketamine no debe utilizarse durante el embarazo o al mismo tiempo que la lactancia materna , a medida que sus efectos en el embarazo no se han evaluado y se desconoce si la droga está presente en la leche materna [3].

        Interacciones farmacológicas con ketamina

        Interacciones médicas

        En la configuración médica, la ketamina se administra a menudo junto con otros medicamentos. De acuerdo con el contexto específico, esto podría hacerse, ya sea para minimizar las posibilidades de los efectos secundarios asociados con la propia ketamina, o incluso para modificar la forma en que otro medicamento diferente funciona.

        Por ejemplo, alguna evidencia temprana sugiere que algunos de los efectos secundarios de la cetamina (como delirio y alucinaciones) pueden reducirse cuando la ketamina se administra en combinación con benzodiazepinas [26].

        Según otro estudio, los vómitos causados ​​por la cetamina disminuyeron en Niños cuando se toman con midazolam , otro anestésico (una benzodiazepina). Sin embargo, esta combinación reduce los niveles de oxígeno en la sangre y no tuvo ningún efecto en la ansiedad posterior a la anestesia, que plantea algunas preguntas potenciales sobre lo útil que podría ser realmente este efecto [29, 30].

        suficiente anestesia con Se puede inducir y mantener una recuperación suave y libre de alucinación negativa al combinar la ketamina con metohexitona (un derivado de barbitúbalos), diazepam (también conocida como valium – a benzodiazepina), y alcuronio (un relajante muscular) [26].

        Cuando se toma con halothane , otro anestésico, la ketamina permaneció en el tejido cerebral de ratas más largas que Cuando la ketamina se tomó sola [31].

        ketamina también puede mejorar los efectos de otros medicamentos, específicamente opioides. Por ejemplo, se ha informado que las dosis muy pequeñas de la ketamina (75-150 mg / kg) reducen las necesidades de algunos pacientes del analgésico opioide alfentanil después de la cirugía [32].

        de manera similar , un estudio animal informó que cuando se tomó el opioide analillando tramadol con la ketamina, los efectos de reducción del dolor de ambos fármacos en ratones fueron relativamente aumentados [33].

        según un Estudio en 44 pacientes postoperatorios, la ketamina mejoró los efectos para aliviar el dolor de la morfina después de la cirugía [34].

        Además, también se ha informado que los efectos sedantes de Ketamine pueden ser más efectivos cuando se administran con propofol (otro medicamento anestésico) [35].

        Algunos médicos también pueden administrar la ketamina junto a los medicamentos anti-ataques. Cuando se combina con diazepam y los medicamentos anti-incautación carbamazepine (también conocidos como tegrretol) y fenitoína (dilantina), se informó que la ketamina reduce el cerebro Daños causados ​​por las convulsiones en ratas [36].

        Según algunos estudios, las concentraciones de ketamina también pueden verse afectadas por algunos antibióticos. Por ejemplo, un estudio en 20 voluntarios masculinos sanos informó que las concentraciones de ketamina fueron menores cuando se tomó con el antibiótico rifampicina [37].

        ketamina a veces puede aumentar la cantidad de líquido Presión en el cerebro y la columna vertebral, que puede dañar estos órganos. Sin embargo, se ha informado que la administración de diazepam junto con la ketamina reduce estos efectos [38]. ketamina a menudo se administra junto con otros medicamentos, pero para evitar interacciones no deseadas, estas combinaciones deben ser monitoreadas y administradas de manera muy cuidadosa por un profesional médico. 2020 causando estrés extra? Obtenga 36 remedios naturales para reducir la ansiedad

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        Interacciones en el abuso de drogas

        Aparte de algunas de las interacciones que pueden ocurrir cuando la ketamina se administra correctamente en un entorno médico oficial, también hay una serie de otras interacciones peligrosas que pueden ocurrir Cuando la ketamina se lleva junto con otras drogas comunes de abuso.

        ketamina nunca debe tomarse con alcohol. esta combinación se ha informado que conduce a un hígado severo y daño renal en ratones [ 39, 40].

        La ketamina a menudo se combina con otros medicamentos que abusan de manera recreativa, como MDMA («Ecstasy»), LSD («ácido»), GHB y flunitrazepam (Rohypnol). Estas combinaciones pueden tener efectos negativos. Por ejemplo, un usuario informó que, si bien él normalmente no tenía problemas para tomar ketamina, la combinación de ketamina y la LSD le hicieron sentir «desagradable» y «inestable» [41, 42].

        en ratones, ketamina combinada Se informó que con MDMA (éxtasis) aumentó el número de subproductos tóxicos creados como resultado del metabolismo de la dopamina en el cerebro. Esto conduce a la inhibición de la respiración celular : el conjunto de procesos metabólicos que crean energía utilizable en el cuerpo [43, 44].

        cocaína aumentó el sueño y la pérdida inducida por la cetamina de Control de movimiento en ratones [45].

        Cuando se administran por profesionales médicos, Rohypnol y Ketamine tomados juntos pueden tener algunas interacciones médicamente útiles. Por ejemplo, de acuerdo con un estudio realizado en 140 mujeres que se someten a un aborto, una combinación de ketamina-rohypnol reduce la inquietud y la confusión después de la cirugía. Los sueños también eran menos frecuentes [46]. Sin embargo, tenga en cuenta que estos «beneficios» solo se aplican a la atención posquirúrgica, y no implican ningún beneficio para estos medicamentos cuando se usa ilegalmente fuera de un entorno médico. ketamina interactúa peligrosamente con muchas drogas de abuso, Incluyendo alcohol, MDMA, LSD, GHB, rohypnol y cocaína.

        Otras interacciones

        Curiosamente, según un estudio en 12 sujetos sanos, las concentraciones de ketamina aumentaron cuando se ingieren con jugo de toronja. Por esta razón, los autores del estudio concluyeron que las dosis de tratamiento deben reducirse cuando se consume con jugo de toronja [47].

        Formularios y dosis de ketamina

        Nota: La información en esta sección describe información de dosis típicas para aplicaciones médicas de ketamina: no es una guía para el uso recreativo u otro uso no médico.

        Cuando se usa con fines médicos, la ketamina generalmente se mantiene en forma líquida, que luego se inyecta con una jeringa (generalmente en el tejido muscular o directamente en el torrente sanguíneo). Alternativamente, la ketamina también puede tomar la forma de una fina potencia blanca, aunque esto es más típico de la ketamina que se vende en la calle para los fines del abuso recreativo, que luego es típicamente resoplido o consumido por vía oral.

        En general, las dosis varían de persona a persona y se basan en el método de administración de la ketamina. Por ejemplo, una dosis baja de ketamina para un adulto es de 0,5 mg / kg cuando se administra por vía intravenosa (es decir, inyectada en el torrente sanguíneo) o epiduralmente (inyectado en la columna vertebral), y menos de 2 mg / kg cuando se administra por inyección en los músculos. [48].

        Para los niños, la dosis es generalmente mucho más pequeña: entre 3-10 mg / kg para la administración oral, o 2-4 mg / kg cuando se administran a través de inyecciones musculares. También es eficaz cuando se combina con anestesia local en una dosis de 0,5 a 1 mg / kg [49].

        ketamina solo debe ser administrada por un profesional médico. La ketamina médica generalmente se inyecta, y la dosis varía ampliamente según la vía de administración y el peso y la edad del paciente.

        Sobredosis de ketamina

        Como con muchos medicamentos, el abuso de ketamina viene con un riesgo muy real de sobredosis.

        Esto es especialmente cierto para cualquier medicamento recreativo que se compra en la calle, lo que puede contener cualquier cantidad de impurezas y otros contaminantes, y que puede plantear cualquier número de peligros adicionales de salud.

        La cantidad exacta de ketamina necesaria para sobredosis varía considerablemente de persona a persona. Debido a que el peso corporal general es uno de los factores principales, las sobredosis de ketaminas accidentales posan y especialmente el riesgo de los niños [50].

        Cuando se produce una sobredosis, el usuario puede experimentar sedación severa, náuseas, vómitos, insuficiencia respiratoria , coma e incluso la muerte [50, 51, 52, 53].

        También hay una alta posibilidad de daño cerebral permanente durante la sobredosis [54].

        En general, Si bien la ketamina tiene muchos usos médicos, es un medicamento volátil e impredecible, que es una gran parte de la razón por la cual nunca debe tomarse sin supervisión médica directa. La sobredosis de ketamina puede causar sedación severa, náuseas, vómitos, respiratorio Fallo, coma, daño cerebral permanente y muerte.

        Lectura adicional

        Takeaway

        La ketamina es un medicamento anestésico que se descubrió en la década de 1960. Es una sustancia controlada de la Anexo III, lo que significa que requiere una receta médica para comprar o poseerlo legalmente. Causa la sedación al bloquear los receptores de NMDA, lo que a su vez bloquea la acción de muchos neurotransmisores.

        ketamina es un medicamento potencialmente peligroso que puede causar alucinaciones, desorientación, náuseas y vómitos, aumento de la frecuencia cardíaca, espasmos musculares y Muerte celular en el cerebro. También tiene el potencial de interactuar con muchos otros medicamentos y nunca debe administrarse sin la supervisión directa de un profesional médico. Las personas con antecedentes de abuso de alcohol, afecciones cardíacas o esquizofrenia no deben darse la ketamina. ¿Está subrayado?

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        Acerca del autor MDDR. Puya Yazdi es un médico-científico con más de 14 años de experiencia en medicina clínica, ciencias de la vida, biotecnología y nutraceuticals.a un científico médico con experiencia en genómica, biotecnología y nutracéuticos, lo ha hecho su misión de traer medicina de precisión. Para la cama y ayudar a transformar la atención médica en el siglo XXI. Recibió su educación de pregrado en la Universidad de California en Irvine, un médico de la Universidad del Sur de California, y fue un médico residente de la Universidad de Stanford. Luego procedió a servir como un miembro clínico del Instituto de Medicina Regenerativa de California en la Universidad de California en Irvine, donde realizó una investigación de células madre, epigenéticas y genómicas. También fue director médico para la nutrición cyvex antes de servir como presidente de Sonermic Health, una agencia de consultoría de biotecnología, donde se desempeñó como experto en genómica y otras tecnologías de alto rendimiento. Sus clientes anteriores incluyen Allergan, Caladrius Biosciences y Omega Protein. Él tiene una historia de publicaciones revisadas por pares, descubrimientos de propiedad intelectual (patentes, etc.), diseño de ensayos clínicos y un conocimiento profundo del panorama regulatorio en biotecnología. Está liderando a nuestro equipo científico y médico completo para garantizar la precisión y Validez científica de nuestro contenido y productos.

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        Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

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