Metoprolol (Lopresor): Usos, Dosis y Efectos secundarios

Basado en la evidencia este post tiene 117 referencias2 Escrito por Jillian Burke, MS (Bioinformatics) | Última actualización: 24 de mayo, 2020 jonathan ritter revisado médicamente Byjonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología ), Puya Yazdi, MD | Escrito por Jillian Burke, MS (Bioinformática) | Última actualización: 24 de mayo, 2020

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metoprolol se ha utilizado para alta Presión arterial y otras condiciones del corazón por más de 40 años. Algunos médicos también lo prescriben para la prevención de la migraña y las tasas cardíacas anormales. Este medicamento no es efectivo en todos los pacientes, y puede causar efectos secundarios como la baja frecuencia cardíaca y la pérdida de la libido. Siga leyendo para obtener más información sobre los usos, los efectos secundarios y la dosis de metoprolol.

descargo de responsabilidad: Esta publicación no es una recomendación o Endoso para metoprolol. Este medicamento está aprobado por la FDA para el tratamiento de trastornos médicos específicos, y solo se puede tomar mediante receta y con supervisión de un profesional médico con licencia. Hemos escrito este puesto con fines informativos únicamente, y nuestro objetivo es informar a las personas sobre la ciencia detrás de los efectos, los mecanismos y los usos médicos actuales de Metoprolol.

¿Qué es Metoprolol?

Metoprolol se ha utilizado para tratar la presión arterial alta desde 1975. Viene en dos formas:

  1. liberación inmediata, también conocida como tartrato de metoprolol o el nombre de marca Lopresor
  2. Liberación extendida, también conocida como succinato de metoprolol o la marca Toprol XL.

    Ambos tipos de metoprolol pertenecen a un grupo de medicamentos llamados bloqueadores beta [1, 2].

    La diferencia principal entre el tartrato de metoprolol y la succinato es lo que se usan para tratar y con qué frecuencia se dosifican.

    Ambos se pueden usar para tratar la presión arterial alta y la angina (dolor en el pecho). El tartrato de metoprolol es la única forma utilizada para tratar el infarto de miocardio (ataque cardíaco), angina inestable y arritmias, mientras que el succinato de metoprolol es la única forma utilizada para tratar la insuficiencia cardíaca.

    Otros bloqueadores beta incluyen Atenolol, Bisoprolol, Carvedilol, y Nebivolol. Aunque es similar al metoprolol, estos medicamentos tienen algunas diferencias en su uso y efectos secundarios [1, 3].

    Mecanismo de acción

    Los bloqueadores beta se denominan por su principal mecanismo de acción , que es bloquear receptores de adrenalina, ubicada en el corazón y el cerebro [4, 1].

    Hay múltiples tipos de receptores de adrenalina. En las dosis normales, el metoprolol bloquea solo un tipo, receptores de adrenalina beta-1. Los receptores beta-1 activados aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca, y aumentan la respuesta al estrés [5, 6].

    metoprolol logra sus efectos al prevenir la activación de estos receptores.

    metoprolol Puede reducir el daño cardíaco después de la cirugía cardíaca, el ataque cardíaco y la insuficiencia cardíaca. Por lo general, el corazón responde por «remodelar» el tejido cardíaco lesionado de manera que aumenta el riesgo de futuros problemas cardíacos. Metoprolol puede reducir estos procesos de remodelación por [7, 8]:

    • aumentando el número de fibras nerviosas «de lucha o vuelo» [9]
    • protegiendo las células cardíacas [10]

      Metoprolol también puede reducir la inflamación y la oxidación en el corazón por:

      • bajar los niveles de las citoquinas proinflamatorias (IL-1β, CXCL1 y TNF -alfa). También aumentó la citocina IL-10 antiinflamatoria (en ratas) [11, 12]
      • que evitan que los neutrófilos se muevan al corazón [13]
      • actividad de bajada de NF-κB y factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), productos químicos proinflamatorios [9, 7]
      • reduciendo el número de macrófagos en placas arteriales (en ratones) [12]
      • aumentando el número de los receptores de glucocorticoides, que responden a Cortisol [14]

        Usos médicos aprobados

        1) presión arterial alta

        Un estudio de 195 pacientes con La presión arterial alta encontró que ambas formas de metoprolol reducían la presión arterial y la frecuencia cardíaca mejor que el placebo después de 6 semanas de tratamiento [15].

        En un estudio de 100 pacientes con presión arterial alta, ambas formas de metoprolol reducido. Presión arterial en el 93% de los pacientes después de 8 semanas [16].

        metoprolol También mejoró la función cardíaca en pacientes ancianos con presión arterial alta y insuficiencia cardíaca después de 3 meses de tratamiento, en un estudio de 330 personas [7 ].

        2) puñalada LE y la angina inestable (dolor en el pecho)

        Tartrato de metoprolol y succinato son efectivos para tratar la angina estable, sin embargo, solo se usa solo el formulario tartrato para tratar la angina inestable [17].

        Metoprolol mejora la angina reduciendo la «carga isquémica» en el corazón. Esto se logra mediante la desaceleración de la frecuencia cardíaca en pacientes que toman el medicamento [18].

        metoprolol también ayuda con la angina inducida ejercitada. A menudo, las dosis se ajustan a un nivel óptimo para ayudar al paciente tanto en reposo como durante el ejercicio [18].

        3) insuficiencia cardíaca

        nota > : todos los metoprolol en la sección se refieren a la forma succinate .

        En un estudio de 3991 pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, los pacientes dados a Metoprolol tenían mayores posibilidades de supervivencia. que los pacientes dados placebo, después de 1 año de tratamiento [19].

        En otro estudio de 383 pacientes con cardiomiopatía dilatada, una causa importante de insuficiencia cardíaca, las personas tratadas con metoprolol informaron mayores niveles de satisfacción de la vida y Actividad física después de 18 meses, en comparación con los dados placebo [20].

        metoprolol puede proporcionar beneficios similares para los niños con afecciones cardíacas genéticas. Un estudio de 30 niños con insuficiencia cardíaca debido a los defectos cardíacos heredados encontró que la función de corazón mejoró el metoprolol después de 3 meses de tratamiento [21].

        A pesar de estos estudios positivos, Metoprolol no se considera la primera línea para el tratamiento de insuficiencia cardiaca. Otro bloqueador beta, carvedilol es superior al metoprolol en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica [22].

        4) Prevención y recuperación de ataque cardíaco

        < sólido> nota : todos los metoprolol en la sección se refieren al formulario de tartrato.

        Un gran metanálisis con un total de más de 61,000 pacientes que experimentaron un ataque al corazón. encontró que el metoprolol redujo la posibilidad de experimentar un segundo ataque cardíaco, pero no redujo el riesgo de muerte o de ser rehospitalizado [22].

        Los estudios individuales sugieren que el metoprolol puede reducir el riesgo de muerte después de un infarto de miocardio. Un estudio de 1,395 pacientes dados a metoprolol o placebo después de un ataque al corazón encontró que el metoprolol redujo la tasa de muerte en un 36%. También redujo un ritmo cardíaco rápido (fibrilación ventricular) y evitó más ataques cardíacos en los primeros 3 meses de tratamiento [23].

        Después de un ataque al corazón, un implante llamado stent se coloca a veces en los vasos sanguíneos de la Corazón para reabrirlos. En un estudio de 270 pacientes, aquellos a quienes recibieron metoprolol en 6 horas de un ataque cardíaco y que luego recibieron un stent tuvieron menos muerte del tejido cardíaco 1 semana después del procedimiento [24].

        Otro estudio de 638 Los pacientes con stents cardíacos no mostraron una reducción en la muerte del tejido cardíaco en pacientes dados a metoprolol [25].

        En un estudio de 8,351 personas sometidas a cirugías no cardíacas, pacientes que recibieron succinato de metoprolol (liberación extendida) Antes de la cirugía, que continuó tomando el medicamento durante un mes después de que la cirugía tuviera un menor riesgo de tener un ataque al corazón que los pacientes dados un placebo. Sin embargo, el riesgo de accidente cerebrovascular y / o muerte se incrementó en el grupo dado Metoprolol [26].

        Otro estudio siguió a 599 pacientes que se sometieron a una cirugía de vasos sanguíneos y encontraron que había < Fuerte> Sin diferencia en las tasas de ataque cardíaco, riesgo de morir, o de accidente cerebrovascular entre el grupo Dado Metoprolol y el Grupo de placebo [27].

        Utilización fuera de la etiqueta < P> Ocasionalmente, los médicos recetan medicamentos como Metoprolol para ayudar a tratar las condiciones que se encuentran fuera de los usos oficiales aprobados por la FDA, también conocidos como el uso de drogas «fuera de la etiqueta». Por lo general, esto se hace porque hay evidencia decente de que el medicamento puede ayudar, aunque no es suficiente para obtener la aprobación completa de la FDA [ 28 ].

        5) arritmias ( Deterioro del corazón)

        nota : todos los metoprolol en la sección se refieren al formulario tartrato .

        Un estudio de 20 pacientes con tachycardia sinusal , una forma de arritmia que causa una frecuencia cardíaca excesiva, encontró que el metoprolol reduce la frecuencia cardíaca en reposo de 114 a 93 latidos por minuto después de 4 semanas. También reduce la frecuencia cardíaca durante la actividad diaria [29].

        Metoprolol puede no ser eficaz en el tratamiento de la forma hereditaria del síndrome de QT largo. Un estudio de 382 personas con esta forma del síndrome encontró que el metoprolol no es tan efectivo como 2 otros bloqueadores beta (propranolol y nadolol) para prevenir la recurrencia de los síntomas [30].

        un estudio piloto de 215 pacientes encontrados aquellos que recibieron metoprolol después de la cirugía cardíaca tuvieron una tasa más baja de arritmias peligrosas (fibrilación auricular) que los dados placebo [31].

        Las ratas se les dio metoprolol después de que un ataque cardíaco severo tuviera tasas más bajas de varios Tipos de arritmias (incluida la fibrilación ventricular, las taquicardias ventriculares y las contracciones ventriculares prematuras) que las ratas dadas un placebo [32].

        Síndrome de QT Long-QT es un tipo de arritmia que se hereda genéticamente o causada por factores de estilo de vida como los medicamentos En los ratones, el metoprolol redujo los síntomas del síndrome de QT largo causado por la ziprasidona, un medicamento antipsicótico, y por amitriptilina, un antidepresivo [33, 34].

        6) Prevención de la migraña

        Un metanálisis de 4 estudios encontró que la succinato de metoprolol (liberación extendida) es más efectiva para prevenir migraineachas que el placebo. En general, el metoprolol redujo la frecuencia de las migrañas en aproximadamente el 50% [35].

        metoprolol fue recomendado para la prevención de migrañas en un informe de la Academia Americana de Neurología y la Sociedad Americana de Dolor de cabeza [36]. < / P>

        Otros usos potenciales

        Se ha estudiado Metoprolol para otras condiciones de salud. Sin embargo, tenga en cuenta que La evidencia que respalde estas aplicaciones potenciales sigue siendo preliminar, y se necesitará mucha más investigación antes de que sean aprobados. Por lo tanto, la información a continuación con un grano de sal.

        7) Válvulas de corazón estrechadas

        La estenosis de la válvula mitral es un estrechamiento del corazón Válvula mitral, que puede bloquear el flujo de sangre.

        Dos estudios de estenosis de la válvula mitral, uno con 97 participantes y otro con 34, compararon los efectos de los medicamentos metoprolol y la ivabradina. El estudio encontró que ambos fármacos podrían reducir la frecuencia cardíaca en reposo, y la tasa durante el ejercicio después de las 6 semanas de tratamiento [37, 38].

        metoprolol también puede ayudar en el tratamiento de la estenosis aórtica. Un estudio de 40 personas con estenosis aórtica asintomática encontró que los músculos del corazón consumían menos oxígeno y operaban de manera más eficiente después de tomar metoprolol durante 22 semanas [39].

        8) DESEJADO

        Un estudio de 54 personas mostró que tartrato de metoprolol (liberación inmediata) impidió la recurrencia del síncope (desmayo) durante un año de tratamiento [40].

        metoprolol también puede ser efectivo En el tratamiento de la pérdida de la conciencia en los niños. En un estudio de 28 niños, el metoprolol funcionó, así como los tratamientos convencionales (midodrina y fluocortisona) para prevenir la pérdida de la conciencia durante un período de tratamiento de un año [41].

        9) Lesión cerebral traumática

        Un estudio comparó los resultados de 356 pacientes con lesión cerebral traumática admitidos en el hospital durante un período de 7 años. Los pacientes dados a metoprolol después de su lesión tuvieron un menor riesgo de muerte que aquellos que no recibieron metoprolol [42].

        10) El síndrome de Raynaud

        El síndrome de Raynaud causa estrechamiento de la sangre pequeña. Buques (generalmente en dedos y dedos de los pies), lo que lleva a una mala circulación.

        Un estudio de 46 pacientes con síndrome de ambas hipertensión y Raynaud encontró que el metoprolol combinado con felodipina (un bloqueador de canales de calcio) mejoró la circulación sanguínea a los dedos. y los dedos de los pies [43].

        11) Angiografía coronaria

        El metoprolol se da a menudo a los pacientes antes de un angiograma para lograr una frecuencia cardíaca lo suficientemente baja para el procedimiento. Un estudio de 1,871 pacientes dados a metoprolol antes de tener un angiograma coronario que solo 1 paciente tenía un efecto secundario negativo debido a metoprolol (pérdida temporal de la conciencia) [44].

        Otro estudio de 662 pacientes que se sometieron a coronarios. La angiografía no encontró evidencia de efectos secundarios adversos en cualquiera de los casos en los que los pacientes se les dio metoprolol a la frecuencia cardíaca más baja [45].

        12) Enfermedad de Chagas

        enfermedad de Chagas, causada por la parásito t. Cruzi , puede causar insuficiencia cardíaca, una frecuencia cardíaca alterada, muerte repentina (paro cardíaco) y accidente cerebrovascular [46].

        En un estudio de 9 pacientes, el metoprolol reduce los síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva. a la enfermedad de Chagas, incluidos los latidos del corazón rápido y el volumen de bombeo reducido, después de 10 semanas de tratamiento [47].

        metoprolol también reduce la actividad cardíaca anormal debido a la enfermedad de Chagas en ratas [48].

        Limitaciones y advertencias

        La efectividad del metoprolol puede variar ampliamente y puede basarse en el maquillaje genético de una persona. Los pacientes afroamericanos, en particular, tienen menos probabilidades de responder al tratamiento con metoprolol para las condiciones del corazón [49, 50].

        Muchos de los usos de Metoprolol solo se han estudiado en un pequeño número de pacientes, Incluyendo sus beneficios potenciales para el síncope Vasovagal (desmayos), el síndrome de Raynaud y la enfermedad de Chagas. Se necesitan estudios más grandes para confirmar los efectos del metoprolol en estas condiciones [40, 47, 43, 51].

        Seguridad y amplificador; Efectos secundarios

        El metoprolol generalmente es seguro en las dosis prescritas, pero puede ser tóxico e incluso fatal en dosis altas [52, 53, 54].

        También hay una posibilidad de complicaciones graves y los síntomas de abstinencia si se detiene el metoprolol rápidamente [55, 56, 57].

        Los efectos secundarios más comúnmente informados incluyen:

        • dificultad para dormir [58]
        • disfunción eréctil (en hombres) [59, 60, 61, 62]
        • disfunción sexual (en mujeres) [63, 64]
        • frecuencia cardíaca anormalmente lenta (Bradicardia) [65]

          Otros efectos secundarios potenciales de Metoprolol son:

          • Mayor resistencia a la insulina (en personas con diabetes) [66, 67]
          • Aumento de los síntomas de la depresión y el agotamiento (en personas con trastornos psicológicos previamente diagnosticados) [68]
          • aumentan los niveles de triglicéridos [69]
          • psicosis o delirio, especialmente en pacientes mayores [70, 71]
          • Psoriasis [72, 73]
          • Diewwalking [74, 75]
          • Alucinaciones y sueños vívidos [76] < Li> Lichenoid Derm Atitis [77]
          • Eertifema multiforme [78]

            Embarazo y lactancia

            El metoprolol debe tomarse con precaución durante el embarazo. No parece presentar un gran riesgo durante el embarazo, pero puede tener efectos en los bebés recién nacidos , incluido el azúcar en la sangre baja y el latido del corazón lento [79].

            El embarazo puede cambiar el La forma en que el cuerpo descompone el metoprolol. Tarde en el embarazo, las mujeres pueden descomponer la metoprolol más rápidamente, volviéndose menos receptivas al medicamento [80].

            Es probable que sea seguro amamantar mientras toma metoprolol en dosis bajas [81]. < H3> Contraindicaciones

            El metoprolol no debe usarse en presencia de las siguientes condiciones [82]:

            • insuficiencia cardíaca no compensada (avanzada)
            • enfermo Síndrome de sinusal
            • Bloque cardíaco en segundo o tercer grado (en ausencia de marcapasos)
            • presión arterial severamente baja y frecuencia cardíaca (hipotensión y bradicardia)
            • hipersensibilidad (alergia) a metoprolol Interacciones farmacológicas

              Algunos medicamentos evitan el citocromo P450-2D6, la enzima que descompone el metoprolol, al funcionar correctamente. Esto puede resultar en niveles anormalmente altos de metoprolol en el cuerpo, lo que puede ser tóxico. Los medicamentos con una interacción confirmada de este tipo incluyen:

              • vorinostat (ácido hidroxámico de sueroilanilida), usado para tratar el linfoma cutáneo de células T [83]
              • imatinib, que trata a varios Tipos de cáncer [84]
              • paroxetina, fluoxetina y bupropión, todos usados ​​como antidepresivos [85, 86, 87]
              • Mirabegron, que trata la vejiga hiperactiva [88]
              • ácido ellandico y ácido galicológico, suplementos antioxidantes [89]
              • terbinafina, que trata las infecciones por hongos [90]

                Otros medicamentos reducen la capacidad del intestino Para absorber metoprolol. Estos incluyen [91]:

                • difenhidramina (antihistamina, encontrada en benadryl)
                • procainamida y quinidina (medicamentos para la arritmia cardíaca)
                • bisoprolol (golosinas Presión arterial alta o insuficiencia cardíaca)

                  metoprolol puede disminuir la cantidad de metformina (un medicamento dado para la diabetes tipo 2 y para el síndrome de ovario poliquístico) en la sangre. Tomar metoprolol y metformina también puede dar lugar a niveles más altos de ácido úrico, que se asocia con el daño renal [92, 93].

                  cuando se usa juntos, metoprolol y inhibidores de la enzima conversión de angiotensina, comúnmente utilizados para tratar la hipertensión. o insuficiencia cardíaca, puede aumentar las reacciones alérgicas [94].

                  metoprolol frente a otros medicamentos

                  bisoprolol

                  Un estudio de 183 pacientes encontró que el bisoprolol era más efectivo que el metoprolol en la reducción de la frecuencia cardíaca, pero los 2 fármacos fueron similares en su capacidad para reducir la presión arterial [95].

                  nebivolol

                  Un estudio de 60 personas con presión arterial alta leve en comparación Los efectos de la metoprolol y el nebivolol y determinan que el metoprolol y el nebivolol tenían efectos similares. Ambos redujeron la presión arterial durante el ejercicio y al descansar, después de 8 semanas de tratamiento [96].

                  nebivolol puede ser más efectivo para reducir la tensión oxidativa que el metoprolol [97].

                  carvedilol < / h3>

                  metoprolol y carvedilol se compararon en un estudio de 3,029 pacientes, lo que mostró que el carvedilol era mejor que el metoprolol al prevenir la muerte en personas con insuficiencia cardíaca crónica durante 5 años. Sin embargo, estos hallazgos han sido cuestionados debido a las dosis y la forma de metoprolol utilizada. Por lo tanto, se necesita más investigación para confirmar estos resultados [98].

                  combinaciones con otros medicamentos

                  Metoprolol también se pueden usar en combinación con otros medicamentos para bajar la presión arterial. Uno de los 1,092 pacientes mostró que una combinación de metoprolol y felodipina bajó la presión arterial de manera más efectiva que la fármaco solo después de 9 semanas, pero a dosis más bajas y con menos efectos secundarios [99, 100].

                  en un estudio De 403 participantes, una combinación de amlodipina y metoprolol reduce la presión arterial de manera más efectiva de lo que solo medicamentos, después de 8 semanas de tratamiento [101].

                  Dosificación

                  Cuando se toma como una pastilla para Tratar la presión arterial alta, 100 a 200 mg de succinato de metoprolol es estándar una vez al día en una forma de liberación prolongada, o pacientes pueden tomar 50 a 100 mg dos veces al día de Tartrato de metoprolol de liberación instantánea [16, 102, 103, 104, 105].

                  Mientras 100 a 200 mg también se usa para la cardioprotección después de los ataques cardíacos y la insuficiencia cardíaca, algunos pacientes responden a dosis bajas, como Menos de 100 mg [106, 107].

                  genética

                  Por favor, tenga en cuenta que la investigación en este campo sigue siendo joven. Asegúrese de consultar a su médico, y no realice cambios en su tratamiento en función de los estudios que se describen a continuación.

                  metoprolol es solo eficaz para tratar la presión arterial alta en aproximadamente 50 a 60% de la gente. Las diferencias genéticas en los pacientes son las principales razones por las que algunas personas responden a Metoprolol, mientras que otras no lo hacen. Aunque se han encontrado varios genes que se han encontrado, gran parte de esta variación en la capacidad de respuesta aún no se ha explicado [108, 109].

                  CYP2D6

                  Cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) es el Enzima que rompe el metoprolol en el cuerpo. Este gen tiene muchas formas diferentes en humanos que resultan en metoprolol que se dividen rápidamente y se eliminan de la sangre o se desglosan más lentamente. Las formas de acción rápida metabolizan hasta 36 veces más metoprolol que las formas más lentas [110, 111, 112].

                  Las personas que rompen la metoprolol disminuyen lentamente, debido a su versión de acción lenta de la enzima CYP2D6, son Es más probable que responda al tratamiento con metoprolol. Muestran reducciones más grandes en la presión arterial y la frecuencia cardíaca que las personas que descomponen rápidamente [113, 114].

                  receptores de β-adrenalina

                  Funciones de metoprolol al activar los receptores de adrenalina de tipo 1. . Las personas con cierta forma del gen del receptor de adrenalina tipo 1 de tipo 1 pueden necesitar dosis más bajas de metoprolol para bajar la presión arterial. Un estudio de 29 hombres que toman metoprolol mostraron que los hombres con esta forma del gen tenían niveles más bajos de renina activa, una enzima producida por los riñones que reducen la presión arterial [115].

                  La cantidad de tipo 1 beta. Los receptores de adrenalina que produce una persona, un tipo de modificación epigenética, también podría afectar la forma en que una persona responde a la metoprolol [108, 116].

                  Enzima conversina de angiotensina

                  La conversión de angiotensina La enzima produce angiotensina II, una molécula que activa la actividad de respuesta de «lucha o vuelo». El metoprolol funciona en parte al reducir los niveles de angiotensina II [117].

                  Múltiples formas de codificación de genes para esta enzima existen en humanos, y esto puede afectar cómo reacciona una persona a metoprolol. Una forma del gen da como resultado niveles de angiotensina II inferiores. Las personas con esta versión tuvieron una disminución más amplia de la frecuencia cardíaca después de tomar metoprolol durante 8 semanas, en un estudio de los pacientes chinos de 96 Han con presión arterial alta [117]. La mala salud cardiovascular puede hacer que el coronavirus sea aún más mortal

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                  Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

                  Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Cuando era niño, sufrió de inflamación, niebla cerebral, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que estaban mal entendidos tanto en medicina convencional como alternativa.

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