Kratom (Mitramyna Speciosa): ¿Qué es + efectos?

Basada en la evidencia esta publicación tiene 72 referencias 4.1 / 519 Escrito por Andrea McRAE, MSC (biología molecular) | Última actualización: 23 de enero de 2020 jonathan ritter revisado médicamente ByJonathan Ritter, Pharmd, PhD (Farmacología ), Puya Yazdi, MD | Escrito por Andrea McRAE, MSC (biología molecular) | Última actualización: 23 de enero de 2020

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kratom, la planta controvertida consumió Durante siglos por sus propiedades estimulantes, ha sido recientemente el tema de un asesoramiento de salud pública de la FDA que aborda los riesgos mortales de su uso. ¿Por qué las personas usan Kratom, y cuáles son los peligros específicos? Siga leyendo para aprender más.x`

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¿Qué es Kratom?

Puedes saber Kratom por sus nombres de calles: Thang, Kakuam, Thom, Ketum, Biak-Biak, y Krypton (este también contiene O-desmetiltramadol).

kratom ( speciosa) es un árbol caducifolio de hoja perenne nativo al sudeste asiático. Es parte de la familia del café (rubiaceae) [1].

Crece naturalmente en Tailandia, Malasia, Indonesia y Papua Nueva Guinea [2].

kratom Las hojas se han utilizado durante siglos por los nativos del sudeste asiático para sus propiedades estimulantes . Kratom, según informes, reduce la fatiga durante el trabajo manual y el calor extremo. También puede tratar el dolor muscular, la infección intestinal, la tos y la diarrea [3, 4, 5, 6].

Además, se ha utilizado para autotratamiento de la adicción a los opiáceos [7]. < / p>

Kratom inhibe la sensación de dolor ( anti-nociceptivo , neuronas sensoriales bloqueo de estímulo de dolor) y tiene eufórica , antiinflamatorio, anti- Depresora , y relajante muscular Propiedades [8].

Sin embargo, Kratom ha pasado desde su transición a un medicamento recreativo en contextos del sudeste asiático y occidental [9]. < / P>

Kratom está ampliamente disponible a través de las tiendas en línea en forma de polvo, extracto, píldora o hojas secas. Una encuesta transversal en los Estados Unidos identificó la forma más comúnmente consumida para ser en polvo kratom con una bebida o alimento [10, 11].

kratom es actualmente legal en los Estados Unidos, sin embargo, La FDA publicó un aviso sobre los riesgos mortales asociados en noviembre de 2017 y una advertencia adicional sobre los productos de Kratom no aprobados en junio de 2019 [12, 13].

¿Cuáles son los efectos de Kratom? < / H3>

Los usuarios informan que la euforia se puede lograr dentro de 5 a 10 minutos de masticar las hojas y puede durar hasta 1 hora [14, 7].

kratom funciona como un depresivo con los informes de la sedación «similar a la morfina» y las náuseas en altas dosis y una «cocaína» estimulante a baja dosis [14].

Mecanismo de acción

Se han identificado más de 25 compuestos en extracto de Kratom. Los ingredientes activos son Mitragynine y 7-hydroximitragynine [15, 16].

Mitragynine es el alcaloide más abundante y un activador de receptor de opioides parcial (agonista ). Se dirige a una parte del cerebro que responde a los opioides, por lo que tiene efectos similares a la morfina [17, 14, 18].

El alcaloide menor, 7-hidroximitraginina, se considera más potente que la morfina [14, 18].

Estos alcaloides activos actúan sobre los receptores opioides de MU (MOR), Delta (Dor) y Kappa (KOR), y los receptores alfa 2 adrenérgicos y 5-HT2A a Producir alivio del dolor (analgesia) y euforia [19, 20, 14, 21, 22].

extracto Kratom también puede activar los receptores Dopamina D1 (DRD1) [22].

el La actividad de estos receptores mejora el estado de ánimo y reduce la ansiedad.

Los cambios en el cuerpo en respuesta a estos alcaloides incluyen la secreción de ácido estomacal y la inhibición de la contracción de una porción del intestino delgado (íleon) y el sistema reproductivo masculino ( Vas Deferens) [23, 24].

¿Por qué las personas toman Kratom?

Recuerde que la FDA ha emitido múltiples advertencias sobre los peligros de Kratom , incluido el riesgo de desarrollar una adicción, similar a o Otros medicamentos que activan los receptores opioides. Se han observado los siguientes efectos en los ensayos clínicos, pero al costo potencial de la adicción, el daño hepático y el deterioro cognitivo.

1) Gestión del dolor

En una encuesta en línea de los usuarios de Kratom, el alivio del dolor fue el efecto beneficioso más reportado de esta planta [25].

Aunque no se han publicado estudios humanos bien controlados, los estudios de animales muestran que el extracto de Kratom mejora varias formas. de dolor. Mitraginina y 7-hidroximitraginina aliviada y bloqueada el dolor (fueron analgésicos y anti-nociceptivos) en animales, con efectos similares a los opioides observados en muestras de órganos [26, 27].

animales dados extractos de kratom demostrados disminuidos ( Respuestas nociceptivas) a estímulos nocivos tales como la placa caliente, la película de cola y las pruebas de retorcimiento inducidas por ácido acético [28, 29].

Las dosis altas de kratom en las ratas reducen la función muscular y nerviosa al bloquear la Respuesta del nervio ciático expuesto a la estimulación eléctrica en la unión del músculo nervioso [30, 15].

2) Ansiedad y depresión

En una encuesta de sección en línea 2016 en los EE. UU., 66% De los participantes utilizaban Kratom para las condiciones mentales, incluida la depresión y la ansiedad [25].

En particular, las personas informan que Kratom ayuda a reducir la ansiedad social [31].

Tanto lo bajo como el alto Las dosis de mitaginina en las ratas reducen efectivamente la ansiedad [32].

Los efectos similares a los antidepresivos se observan en numerosos modelos animales de depresión. Estos se basan principalmente en la acción de Kratom en los receptores de opioides [33, 34, 35].

Tanto los experimentos con base de animales como las células muestran que la mitaginina también interactúa con los receptores adrenérgicos y serotonérgicos. Estos receptores no opiológicos son objetivos comunes de los fármacos antidepresivos y pueden contribuir a los efectos antidepresivos de Kratom [36].

No hay ensayos clínicos humanos bien controlados, han confirmado estos hallazgos.

3) Energía

En una encuesta transversal de 293 usuarios del norte de Malasia, Kratom se utilizó para mejorar la energía física en un 27 a 28% de los usuarios a mediano y largo plazo [37].

Muchas de estas personas utilizaron Kratom para mejorar el rendimiento del trabajo y lo consumieron como una «bebida de potencia de energía» [38].

Además, una encuesta en línea identificó un aumento de la energía como una de las más reportadas. Beneficios de la sustancia [25].

Según una revisión de los estudios de animales y humanos, Kratom causa efectos estimulantes y sostiene la fatiga [39].

en ratas, una dosis baja de mitraginina causó un movimiento sin parar (hiperactividad), característica del aumento de la energía física [32]. 2020 causando estrés extra? Obtenga 36 remedios naturales para reducir la ansiedad

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4) EUPHORIA

En un análisis de 120 artículos de revistas que van desde animales hasta estudios humanos, Euforia fue uno de los efectos más reportados de Kratom [39].

Sin embargo, solo el 6% al 12% de 136 usuarios activos en el norte de Malasia informaron a Euforia como una razón por la que usan Kratom [40].

euforia también está conectado al potencial de adicción de Kratom, ya que es presumiblemente causado por el Activación de los receptores opioides [41].

En un informe de caso, un paciente de 44 años requería una dosis aumenta de 4 g a 8 g dos veces al día para experimentar la euforia deseada [7].

5) Retiro de opiáceos

Kratom se ha utilizado como un sustituto de opio desde el siglo XIX [42].

A altas dosis, Kratom induce una «morfina similar a una morfina). «Efecto de la calma (sedación) [14].

Los abusadores opioides a veces recurren a Kratom para el autoalidicio de la adicción y para aliviar los síntomas de retiro. Por ahora, Kratom es fácil de comprar, no requiere receta médica, y es menos costosa que otros tratamientos de reemplazo de opioides (por ejemplo, buprenorfina, metadona) [14].

mecánicamente, kratom (mitaginina y 7-hidroximitraginina. ) puede reducir los síntomas de la retirada de opiáceos al interactuar con los receptores opioides (MOR y DOR); Proyecciones descendientes de serotonina, norepinefrina, dopamina (monoaminérgica), principalmente en el tallo cerebral; y al bloquear los canales de calcio de neuronas [23, 22].

Sin embargo, Kratom en sí presenta un riesgo de adicción [43].

6) relajación

usuarios Informe sentimientos de relajación y cansancio después del consumo de una dosis más alta de kratom [44].

Múltiples estudios de animales muestran que el extracto de Kratom y la mitragynina disminuyen tanto el contrato muscular, destacando su efecto directo en la relajación muscular [45, 30 ].

7) Inflamación

Mitraginina, el principal ingrediente activo de Kratom, disminución de la inflamación (al inhibir la producción bacteriana endotoxina / LPS, estimulada a la producción de COX-2 y PGE2) en respuesta. a un estimulante inmunológico [29, 46].

Peligros de Kratom

Advertencias de la FDA

La FDA ha lanzado múltiples advertencias de seguridad específicas sobre Kratom. En 2017, la FDA advirtió de efectos tóxicos agudos y llamadas al control de envenenamiento asociado con el uso de Kratom. En 2019, advirtió a las empresas que producen productos de Kratom para el retiro de opioides que estos productos fueron comercializados, no aprobados y probables ilegalmente. peligroso. La política general de la FDA sobre Kratom es que presenta riesgos de dependencia, adicción y abuso [47, 13, 43].

En los informes de casos, las revisiones de los usuarios y los estudios de animales, Kratom también ha producido agudo y Efectos adversos crónicos.

1) Aprendizaje y memoria

Aunque no se han publicado estudios humanos bien controlados, los estudios de animales muestran que el tratamiento crónico de mitaginina afecta el aprendizaje y la memoria [48, 49].

En los modelos de ratones y ratas, la mitraginina causó discapacidades cognitivas. Obstaculizó la capacidad de evitar una respuesta que conduce rutinariamente al castigo (aprendizaje de evitación pasiva) y mantenimiento y recuperación de la memoria [32].

2) Daño hepático

En un informe de caso El usuario de un joven kratom de sexo masculino desarrolló ictericia y pruritus y tuvo alcaloides en su muestra de orina después de 2 semanas de uso. Estos signos clínicos indican una incapacidad del hígado para limpiar el cuerpo de los alcaloides y correlacionar con el daño hepático (colestasis intrahepática) [44].

kratom Use puede ser Vinculado a la lesión hepática colestática. En otro informe de caso, un hombre de mediana edad que usó una dosis baja de Kratom durante 3 meses desarrolló la ictericia y las anomalías hepáticas. Curiosamente, su ictericia se invierte al retirarse y reapareció al reanudar el consumo de Kratom [50].

La mitraginina inhibe tres enzimas de citocromo P450 del hígado (CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4) necesarios para la desglose de los medicamentos y las toxinas. Sin estos, las vías de desintoxicación alternativas del hígado pueden sobrecargarse [51].

Otros efectos secundarios

Los efectos secundarios reportados del uso de Kratom incluyen:

  • Dolor de cabeza [14]
  • NAUSEA [3]
  • Escalofríos / Sudores [14]
  • mareos [14]
  • Vómitos [3]
  • anorexia [3]
  • Bucles secos [25]
  • Mayor producción de orina (diuresis) [25]
  • Aumento del corazón tasa y presión arterial [52]
  • depresión respiratoria [14]
  • Síndrome de leucoencefalopatía reversible posterior (un dolor de cabeza, confusión, convulsiones y pérdida visual) [53] < li> toxicidad hepática [44]
  • estreñimiento [25]

    Con la excepción de la diarrea, una encuesta en línea de usuarios estadounidenses muestra que todos los efectos negativos dependen de la dosis , con dosis más altas que producen más efectos secundarios que las dosis más bajas [25].

    Riesgo de adicción al kratom y retiro

    La sensación eufórica de ser «alta» puede instar a los usuarios a consumir continuamente a Kratom , lo que lleva a un addéctico potencial [3, 54, 40].

    En estudios en animales donde se administró Kratom durante 5 días o más, los animales desarrollaron una dependencia física – adicción. Los síntomas de abstinencia similares a la retirada de opioides también se observaron [14, 26, 55].

    Los animales que se retiran del tratamiento crónico de mitaginina tenían síntomas de abstinencia similar a un opioide, incluida la hipersensibilidad del movimiento a otros fármacos o estimulación, y una ansiedad mejorada. [32].

    Los efectos secundarios humanos severos asociados con el retiro pueden ocurrir con el uso crónico. Estos efectos secundarios incluyen la agresión, la hostilidad, la ansiedad, la pérdida de Libido, dolores musculares, pérdida de peso severa y insomnio [7, 38].

    La confusión y la ilusión también se informaron [56].

    La hiperpigmentación de la cara y las mejillas pueden ocurrir después de Uso crónico de Kratom porque la mitraginina puede aumentar la sustancia estimulante de melanocitos, la melanina [57].

    Los usuarios a largo plazo aparecen delgados con estómagos hinchados, complejos poco saludables, labios oscuros y piel seca [57, 3].

    Uso de Kratom

    Dosificación

    No hay dosis seguros para Kratom, ya que Kratom es un nuevo medicamento no aprobado que plantea una Riesgo de seguridad significativo . A continuación se describe un resumen de las dosis utilizadas en la investigación científica, descrita con fines informativos. Recomendamos encarecidamente el uso de Kratom por cualquier motivo.

    Según los usuarios, los efectos de Kratom son dependientes de la dosis [16, 58]:

    • Las dosis bajas a moderadas (1 a 5 g) duelen en efectos de estimulante leve
    • Las dosis moderadas a altas (5 a 15 g) causan efectos similares a los opioides (analgesia, euphoria)
    • muy Las dosis altas (y GT; 15 g) resultan en efectos sedantes

      No hay datos de seguridad suficientes para determinar los peligros relativos de estas dosis. Las dosis bajas pueden presentar una mayor cantidad de riesgo de dependencia como dosis altas.

      ¿Puede sobredose en Kratom?

      kratom está en la lista de medicamentos de la DEA de preocupación debido a su posible toxicidad y riesgo de sobredosis. Un aumento de 26 a 263 llamadas a los centros de envenenamiento asociados con el uso de KRATOM ocurrió entre 2010 y 2015, con más del 40% de las llamadas clasificadas como casos graves o potencialmente mortales [59, 60, 61].

      Signos y síntomas de la sobredosis de Kratom incluyen [60, 62]:

      • nausea
      • RAPIDO RÁPIDO ARQUITO (TACHACARDIA)
      • HIPERTENSIÓN
      • Agitación o irritabilidad
      • Las convulsiones
      • El riesgo de sobredosis se incrementa con co- Consumo de alcohol y otras drogas (Ej.: Benzodiazepinas, narcóticos) [63].

        Las sustancias adicionales estaban presentes en las muestras de sangre y orina y contribuyeron a las muertes de 9 víctimas de sobredosis de kratom en un estudio entre 2009 y 2010 [18].

        Un estudio de toxicidad animal demostró que la mitiginina tenía una toxicidad relativamente baja [64].

        Sin embargo, dos estudios de rata que administraron oralmente una dosis alta de 200 mg / Kg de extracto de Kratom resultó en la muerte [65, 66].

        Interacciones de medicamentos

        Hay potencial F o la interacción de las drogas cuando la mitraginina y la 7-hidroximitraginina se administran coadministradas con medicamentos que se dividen con p-glicoproteínas (por ejemplo, Colchicina, tacrolimus, y quinidina) o UG72B7 [67, 68].

        Los experimentos de laboratorio muestran que los extractos de Kratom bloquean enzimas CYP Select (CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2) necesarias para el metabolismo de los medicamentos, que pueden resultar en interacciones con medicamentos recetados y de venta libre [69].

        Estas interacciones de medicamentos pueden resultar en una acumulación de los constituyentes activos de Kratom y otros medicamentos, contribuyendo al daño hepático [70].

        Esta no es necesariamente una lista completa de las posibles interacciones entre Kratom y otros medicamentos. Para evitar las interacciones inesperadas, recomendamos encarecidamente contra el uso de kratom.

        fuentes

        Las hojas de kratom y los tallos más pequeños se pueden consumir frescos al masticar, o secar y fumar , empapado en agua, preparado como un extracto o un polvo triturado en forma de un suplemento a base de hierbas [71].

        Dos variedades de hojas diferentes son comunes, las variedades de visión roja y vendedora blanca [72] .

        originario en Bali, la variedad roja se usa con mayor frecuencia para aliviar el dolor, mientras que se reportan variedades veteadas en blanco que se originan en Malasia que generan un fuerte efecto estimulante.

        la química- Se desconoce la potencia basada de diferentes variantes, dado que no están reguladas por la FDA; Por lo tanto, no están bien documentados.

        Experiencias de usuarios

        Un análisis cualitativo de las experiencias de primera mano del usuario de Kratom destacó los temas de alivio del dolor, mejor estado de ánimo, ansiedad reducida y potencial para Gestión de la retirada de opioides.

        Experiencias de usuarios de los blogs en línea Tenga en cuenta que Kratom proporcionó alivio del dolor sin «sentirse espacial» y ayudó a mantener una cabeza clara durante unas horas. Si se toma una dosis demasiado grande, las náuseas, los vómitos y la somnolencia se informaron comúnmente los efectos secundarios. También se observaron temas de respuesta negativa, como vómitos y dependencia de kratom [31] . ¿Está subrayado?

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        Acerca del autor MSC (biología molecular)

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        Contenido Joe Cohen, CEOABOUT JOE

        Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Cuando era niño, sufrió de inflamación, niebla cerebral, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que estaban mal entendidos tanto en medicina convencional como alternativa.

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