7 Beneficios metilxantinas, efectos secundarios y Fuentes

Evidencia basada Este post tiene 125 referencias 3.7 / 51 Escrito por Aleksa Ristic, MS (Farmacia) | Última actualización: 22 de septiembre de 2020Medically revisado byPuya Yazdi, MD | Escrito por Aleksa Ristic, MS (Farmacia) | Actualizado en: Septiembre 22 de, 2020

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Todos estamos familiarizados con el café y la cafeína. Lo que quizá no sabe es que la cafeína pertenece a una categoría más amplia de compuestos químicos llamados metilxantinas. Estos compuestos – abundantes en el cacao, té y café – pueden proteger el corazón y el cerebro, mejorar el rendimiento físico, aumentar el metabolismo, y mucho más. Sin embargo, su consumo excesivo puede ser perjudicial. Siga leyendo para conocer los beneficios potenciales, precauciones de seguridad y las mejores fuentes naturales de las xantinas.

¿Cuáles son xantinas?

Las metilxantinas son compuestos químicos derivados de la xantina base de purina. Algunas xantinas naturales bien conocidos incluyen la cafeína, teobromina y teofilina.

Por lo menos la mitad de la población mundial bebe té, que contiene cafeína y pequeñas cantidades de teofilina y teobromina [1]. < p> cacao y chocolate, derivado de las semillas de Theobroma cacao , contiene teobromina, que es el principal responsable de química por sus beneficios para la salud. También, un poco de cafeína está presente [2, 3].

El café, la fuente más popular de la cafeína en la dieta, se extrae de la café arábica y especies relacionadas.

la cafeína se rompe principalmente por el hígado y, curiosamente, uno de sus derivados es teobromina [4].

las metilxantinas, específicamente la teobromina y la cafeína, son los principales factores responsables de particulares antojos de chocolate , revelando su enorme impacto en el gusto y las preferencias alimentarias [5].

Si su interés es principalmente en la cafeína, el salto a este mensaje.

Mecanismos de acción

Los mecanismos de metilxantina generales de acción incluyen [6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15]:

1) Movilización de calcio intracelular

2) La inhibición de las fosfodiesterasas (PDE)

3) inhibición de ácido gamma-aminobutírico (receptores GABAA)

4) inhibición de alta afinidad dependiente de ATP cíclico de nucleótidos transportadores

5) El bloqueo de los receptores de adenosina, principalmente A1 y A2A

El eff salud predominante ECTS que se derivan de estos mecanismos son aumento de la vigilia y el estado de alerta durante el día. Las metilxantinas también tienen otros efectos tales como relajación de los músculos lisos, la estimulación de la producción de orina y la pérdida de fluido, y el aumento de contracción del músculo cardíaco [16].

Sin embargo, pueden ser necesarias dosis mucho más altas para movilizar el calcio intracelular, las PDE inhiben o receptores GABAA modulan, o a ABCC5 inhibición no selectiva y transportadores ABCC4 [8, 17].

Esto deja a la acción sobre los receptores de adenosina y de inhibición de cAMP-degradación como el mecanismo principal detrás de los efectos de las metilxantinas dietéticos. < / p>

Para dar un ejemplo práctico: cuando se acumula de adenosina en el cerebro y satura los receptores de adenosina, que se siente mareado y con sueño. Las xantinas se unen a los mismos receptores que la adenosina (antagonismo), que impide que este efecto y nos mantiene alerta y despierto.

Además, el mantenimiento de un alto nivel de circulación de cAMP puede aumentar la frecuencia cardíaca y promover el metabolismo de la grasa [18] .

Beneficios Las xantinas Salud

eficaz:

1) Condiciones respiratorias

Si el consumo de cacao en la dieta o metilxantinas son significativamente más eficaz en la prevención de la tos o disminuir la intensidad de la tos aún no se ha determinado, sin embargo, la evidencia es prometedor [19, 20].

la teofilina es un componente activo de diferentes fármacos aprobados por la FDA para el asma y otras condiciones respiratorias [21].

teobromina puede ser útil para el asma, tos, y otros problemas de las vías respiratorias, también.

un ensayo clínico de 289 sujetos (DB-ECA) mostró una mejora leve en una tos persistente con el uso de un compuesto basado en teobromina [22].

En un estudio de 21 adultos jóvenes con asma, teobromina cápsulas aumentaron diámetro bronquial, whic h aumentó el flujo de aire a los pulmones [23].

El potencial antiinflamatorio de teobromina puede ser responsable de este efecto. Se puede reducir los niveles de citocinas inflamatorias tales como IFN-y y TNF-a [2, 24].

De acuerdo con una revisión de 7 estudios clínicos, la cafeína puede ayudar a abrir las vías respiratorias y aliviar bronquitis síntomas que incluyen sibilancias, tos y disnea [25]

Probablemente eficaz:.

2) atención y alerta

Varias revisiones clínicas han confirmado el potencial de la cafeína para aumentar estado de alerta mental en dosis baja a moderada (40-300 mg). Los efectos fueron aún más pronunciados en los usuarios no habituales y durante la privación del sueño [26, 27, 28] efectos dependientes de la dosis.

En un estudio de 36 participantes, la cafeína expuestas en el estado de alerta y atención. Cuando las personas que normalmente no beben productos con cafeína consumieron altas dosis de cafeína, tenían un mayor incremento en la función cerebral. Los usuarios normales y tolerantes aún pueden sentir los mismos efectos, pero en un grado menor [29].

La falta de sueño puede causar retrasos en los tiempos de reacción. En un estudio de 20 participantes con falta de sueño, una dosis diaria total de 800 mg de cafeína ayudó a mejorar la velocidad de reacción y la precisión [30].

En un estudio, doce adultos jóvenes o bien tenían suficiente sueño (9 horas ) o una falta-de-sueño (4 horas). 100 mg de cafeína mejoró la coordinación de ambos grupos, el juicio, la memoria y el tiempo de reacción durante una tarea de conducción [31].

Sin embargo, algunos comentarios han subrayado la tolerancia a sus efectos estimulantes, el potencial de abuso, y una toxicidad potencial que viene con dosis más altas [32, 33]. Obtener el Régimen de a Top biohacker la preparación de su cuerpo para combatir el coronavirus

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3) Rendimiento físico

Una revisión clínica completa resume 21 meta-análisis sobre la cafeína y el rendimiento físico. Una gran cantidad de evidencia sugiere que “ ingestión de cafeína mejora el rendimiento del ejercicio en una amplia gama de tareas de ejercicio ”. Se mostró efectos beneficiosos en [34]:

  • resistencia muscular
  • La fuerza muscular
  • aeróbico resistencia
  • potencia anaeróbica

    La cafeína sobre todo ayuda a los ejercicios anaeróbicos como carreras de velocidad o saltar. Este efecto puede surgir de sus efectos anti-fatiga y por mejorar la resistencia, la fuerza física y la potencia de salida [35].

    En un pequeño estudio de 10 sujetos sanos, teofilina retraso la aparición de la fatiga durante el ejercicio de alta intensidad intermitente [36]

    Posiblemente eficaz:.

    4) enfermedades del corazón

    Una reciente revisión de 14 estudios encontró que el consumo moderado de chocolate (hasta 6 porciones o 180 g por semana) reduce el riesgo de enfermedad cardíaca y accidente cerebrovascular [37].

    Dos revisiones diferentes encontró un papel protector para el cacao y su compuesto principal, teobromina, en metabólico y la salud del corazón [38, 39].

    circulación (flujo sanguíneo)

    High colesterol, síndrome metabólico, y la rigidez de los vasos sanguíneos son comunes en las mujeres posmenopáusicas. El consumo crónico de cacao más intenso circulación de la sangre rico en flavanoles en las mujeres posmenopáusicas con niveles altos de colesterol [40, 41, 42, 43]

    metilxantinas son capaces de aumentar la concentración en sangre de un compuesto químico particular llamado. (-) epicatequina, que también puede mejorar la circulación sanguínea [44].

    teobromina, abundante en el cacao, puede causar presión arterial para disminuir mediante la ampliación de los vasos sanguíneos y la estimulación de la orina (diurético) [45].

    Niveles de colesterol

    un estudio de 42 voluntarios de alto riesgo encontró que una ingesta diaria de 40 gramos de polvo de cacao mejoró la proporción de colesterol HDL / LDL [46].

    bebida de cacao conjunto no era eficaz, pero teobromina pura significativamente elevado de HDL ( “bueno”) de colesterol y reduce el colesterol LDL ( “colesterol malo”) en otro estudio de 152 voluntarios sanos [47].

    sin embargo, un estudio de 44 sujetos sanos encontraron que la teobromina podría no ser eficaz cuando la línea de base HDL es demasiado bajo y cuando los triglicéridos en sangre son demasiado altos [48].

    En un espárrago y de 30 adultos, la cafeína se asoció con una significativa aumento en el colesterol en sangre total y el colesterol LDL (colesterol malo) [49].

    Tensión arterial

    En un estudio de 84 pacientes sanos, teobromina redujo significativamente la presión arterial en dosis de entre 250 y 1.000 mg [50].

    Otro estudio de 24 participantes mostró que la teobromina puede ayudar a la hipertensión arterial. Dentro de 1 hora de consumo, 700 mg de teobromina rebajado con éxito la presión arterial del participante [51].

    Además, un 2,017 revisión Cochrane incluyendo 35 ensayos sobre el consumo de cacao y la salud del corazón encontró su efecto de disminución de la presión arterial [ 52].

    Un metaanálisis de 16 estudios mostraron que 410 mg de cafeína al día elevó el riesgo de presión arterial alta , incluso en personas sanas. Sin embargo, la ingestión de cafeína a través del café sólo tuvo un pequeño efecto sobre la presión arterial [53]. La teobromina y el cacao puede promover la salud del corazón mediante la reducción de la presión arterial y mejora el perfil lipídico, mientras que la cafeína puede tener efectos opuestos.

    5) la pérdida de peso

    Muchos suplementos se promueven para estimular la pérdida de peso, pero ninguno de ellos ha sido apoyado por una fuerte evidencia clínica y aprobado por las autoridades sanitarias. Una dieta sana y controlada en calorías y aumentar la actividad física siguen siendo las estrategias única de probada eficacia para el control de peso [54].

    Una combinación de efedrina y cafeína mayor quema de grasa y pérdida de peso y la reducción de lípidos en la sangre en cinco ensayos de más de 500 participantes [55, 56, 57, 58, 59].

    dicho esto, puro efedrina y productos basados ​​en Ephedra están prohibidos por la FDA debido a su alto potencial de abuso y efectos adversos sobre la salud del corazón [60, 61, 62].

    la cafeína se mantuvo un ingrediente popular en over-the-counter suplementos de la quema de grasa. Se puede aumentar el consumo de energía y mejorar la tasa metabólica, que ayuda a prevenir la ganancia de peso [63].

    A meta-análisis publicado en 2019 incluyó 13 ensayos clínicos de 606 participantes. Los autores concluyeron que “ consumo de cafeína podría promover peso, índice de masa corporal y la reducción de la grasa corporal ” [64].

    Al romper la grasa almacenada, espectáculos cafeína beneficios potenciales en la gestión de la pérdida de peso. En un estudio de 2.100 participantes, los que bebían 2 a 4 tazas de café con cafeína al día tenían más éxito en perder peso que aquellos que no lo hicieron [65].

    Un estudio en ratas mostraron una marcada mejoría en la pérdida de peso mediante la asociación de teofilina con una dieta baja en calorías [66].

    6) Cognición y cerebro Salud

    la evidencia preliminar muestra que los pacientes con enfermedades neurodegenerativas, tales como el Parkinson y el Alzheimer la enfermedad, puede beneficiarse potencialmente de metilxantinas y sus fuentes de alimento, tales como té, café y cacao. Sin embargo, todavía no está claro si estos compuestos pueden ayudar a la neurodegeneración lento o prevenir estas condiciones [67, 8].

    En un estudio, de 430 sujetos sanos, los que consumían café con cafeína tenían un menor riesgo de desarrollar la enfermedad de Parkinson. Incluso se reduce el riesgo en las personas genéticamente predispuestas a desarrollar la enfermedad [68].

    En un estudio a largo plazo de 1.400 personas, el consumo de 3 a 5 tazas de café al día en la mediana edad podría disminuir la demencia o la enfermedad de Alzheimer Alzheimer (EA) el riesgo en un 65% a la edad de edad [69].

    en una revisión, café tuvo un efecto positivo sobre la función cerebral. el consumo de café con cafeína moderada disminuye el riesgo de demencia y AD más tarde en la vida. Sin embargo, té con cafeína no tuvo efectos [69].

    En un estudio de 30 pacientes, se consumieron bebidas a base de cacao con cantidades variables de teobromina y otros flavanoles de chocolate. A medida que estos flavanoles entró en vigor, los participantes tuvieron un mejor desempeño en tareas mentales y reduce la fatiga mental [70]

    Evidencia insuficiente:.

    No hay evidencia clínica válida apoya el uso de xantinas para cualquiera de las condiciones de esta sección. A continuación se muestra un resumen de los estudios de que se disponga de animales, la investigación basada en células o ensayos clínicos de baja calidad que debe despertar una mayor investigación. Sin embargo, no se debe interpretar como apoyo de cualquier beneficio para la salud.

    7) del estado de ánimo y la salud mental

    En un gran estudio de cohorte de 43.599 hombres y mujeres 164,825 , las personas que consumían café con cafeína tenían un menor tasa de suicidio . Esto podría ser debido a la capacidad de la cafeína para incrementar la dopamina [71].

    Sin embargo, cantidades más altas (600 mg) puede aumentar la tensión y la ansiedad, que puede afectar negativamente el estado de ánimo [72].

    Los efectos de la cafeína sobre la depresión también son contradictorios:. hay estudios que demuestran el aumento o disminución de las tasas asociadas con el consumo de cafeína [73, 74, 75, 76]

    La explicación de resultados contradictorios puede estar en la cafeína el potencial de abuso y la tolerancia tanto a efectos adversos y beneficiosos. Además, la retirada repentina de cafeína puede llevar a un empeoramiento de los síntomas depresivos. necesita más investigación [77, 32, 33].

    excreción de teofilina

    La teofilina se excreta inalterada en la orina (hasta 10%) [ 78, 79]

    aclaramiento del fármaco se incrementa en:.

    • niños de 1 a 12 años [80, 81]
    • adolescentes de 12 a 16 años [79]
    • Adult y los fumadores de edad avanzada [82, 83]
    • Aquellos con fibrosis quística [84, 85]

      La droga . aclaramiento se reduce en los ancianos y en pacientes con aguda insuficiencia cardíaca congestiva [86, 87]

      la vida media es también muy variable:

      • 30 horas para los bebés prematuros [88]
      • 24 horas para los recién nacidos, 3,5 horas para niños de 1 a 9 [89]
      • 8 horas para los adultos que no fuman, 5 horas para fumadores adultos [84, 90]
      • ~ 3,5 horas para los sujetos con fibrosis quística [84]
      • 24 horas para los sujetos con insuficiencia hepática [91]
      • 12 horas para los sujetos con congestiva insuficiencia cardiaca NYHA clase III [92]
      • 24 horas para los sujetos con NYHA clase III-I V insuficiencia cardíaca congestiva [93]

        efectos y la seguridad

        secundarios Todos metilxantinas son generalmente seguro y bien tolerado en cantidades moderadas normalmente presentes en los alimentos y bebidas. Las dosis altas de metilxantinas, especialmente cafeína, puede potencialmente causa [94, 95, 96, 97, 33]:

        1. Dolor de cabeza
        2. Náuseas
        3. Ansiedad
        4. cambio del estado de ánimo
        5. latidos cardíacos rápidos

          cafeína puede también la presión arterial Elevate en altas dosis [98].

          teobromina de efecto sobre la presión arterial parece estar asociada con un SNP particular,:. ADORA2A – rs4822492 [94]

          teobromina y la cafeína son tóxicos para los animales. Teobromina incluso puede ser mortal para los perros [3,99].

          La teofilina es un fármaco con un bajo índice terapéutico, que significa que su uso debe ser vigilada cuidadosamente para evitar la toxicidad. Puede causar náuseas y, ocasionalmente, diarrea, palpitaciones, taquicardia (frecuencia cardíaca anormal), y desmayos [100, 101].

          ansiedad, agitación, mareos, y la depresión son otros efectos secundarios reportados en la literatura. Teofilina toxicidad puede ser tratada con fármacos beta-bloqueadores [102, 103, 104]

          Drogas y Sustancia Interacciones

          Fenitoína :. La terapia de combinación con teofilina cables a un aumento en el aclaramiento de la teofilina, la reducción de su vida media en sangre [105, 106]

          alopurinol :. Co-suposición con teofilina y xantinas, en general, puede resultar en un aumento de la concentración en sangre de las xantinas. Los efectos tóxicos de alopurinol se incrementan por el uso simultáneo de eritromicina, cimetidina, y fluoroquinolonas (ciprofloxacina, levofloxacina, y otros) [107]

          Cimetidina :. Aclaramiento de teofilina inhibe, por lo que es más peligroso y de larga duración [108, 109, 110]

          cafeína, por otra parte, pueden interactuar con:.

          1. ISRS (antidepresivos) [111 ]
          2. Los bloqueadores beta [112]
          3. alcohol [113]
          4. creatina [114]

            fuentes naturales y La suplementación

            café

            café se extrae de secado Coffea arabica, Coffea canephora, Coffea Iberica, y otros Rubiaceae semillas [115 ].

            semillas de café tienen 1 a 2% de cafeína y teofilina / teobromina trazas. Están bioquímicamente ataron con ácidos clorogénicos (5 a 7%) y los comunicados de proceso de tostado alcaloides libres ya que se degrada el ácido clorogénico en gálico y ácido cafeico [116].

            Además, el ácido N-metilnicotínico se degrada a ácido nicotínico durante el proceso de tostado. Aroma y sabor son dadas por aceites volátiles y taninos [117, 118].

            deriva té de las yemas foliares de Camellia Sinensis . Contiene cafeína (del 1 al 4%), teobromina, y teofilina (0,05%). Teaflavinas también están siendo estudiados como agentes protectores contra el estrés oxidativo [119].

            Cacao

            El cacao es ampliamente reconocida como una bebida independiente, pero es aún la base para la preparación de chocolate. semillas de cacao se hacen a partir de aceites (35 a 50%, estrictamente manteca de cacao o Theobroma aceite), teobromina (1 a 4%) y cafeína (0,2 a 0,5%) [119].

            Yerba Maté

            Derivado de Ilex paraguariensis hojas, hierba mate es común en la cultura de América del Sur. La hoja seca contiene 0,8 al 1,8% de cafeína y de 0,3 a 0,9% de la teofilina. Las dosis altas de ácidos clorogénicos también están presentes (10 a 16%) [119].

            Guarana

            Derivado de Paullinia cupana semillas, guaraná es una cafeína clon. De hecho, guaranine tiene casi la misma estructura molecular como la cafeína. Guarana tiene un porcentaje aproximado de 3 a 5% de guaranine. Mínimas cantidades, no relevantes de la teofilina (0 a 0,25%) y teobromina (0,02 0,06%) también están presentes [119].

            Nota sobre cacao de calidad y Agregado Azúcares

            Un problema común discutido por muchos investigadores es que los beneficios para la salud de teobromina y el cacao son difíciles de obtener con, cacao comercial de azúcar enriquecido. Por lo tanto, no hay ingesta diaria recomendada establecida de cacao [120].

            Dosis

            El debajo de las dosis pueden no aplicarse a usted personalmente. Si su médico sugiere el uso de metilxantinas en una forma de suplemento, trabajar con ellos para encontrar la dosis óptima de acuerdo a su estado de salud y otros factores.

            teobromina

            La teobromina es principalmente encontrado en los granos de cacao [121].

            • a 70% barra de chocolate oscuro puede tener tanto como 810 mg de teobromina, mientras que una barra de chocolate con leche tiene 65 mg [122].
            • a solo bloque de chocolate sin azúcar tiene 375 mg de teobromina [123].

              a dosis estándar de teobromina varía de 50-1.000 mg, dependiendo del producto. Las dosis de 500 mg tienen los mayores beneficios con poco o ningún efecto secundario negativo [94].

              cafeína

              No hay dosis recomendada solo como debería medida a las diferencias individuales, su variabilidad genética y su historia con la cafeína. Una dosis eficaz puede variar desde 32 a 1400 mg [124].

              dosis medias (225 a 360 mg) fueron eficaces para mejorar el rendimiento físico, mientras que 100-600 mg puede ayudar a mejorar el rendimiento del cerebro [124].

              Sin embargo, dosis superiores a 250 mg puede causar síntomas que la ansiedad sinóptico. Además, el uso prolongado de al menos 100 mg / día puede causar la tolerancia y / o dependencia [125].

              experiencia del usuario

              Teobromina ha sido descrita como la mejor alternativa cafeína por quienes no toleran la cafeína por sus efectos estimulantes, lo que parece más fuerte si usted es la cafeína resistentes.

              a pesar de que actúa sobre los mismos receptores, la teobromina se puede tomar en dosis más bajas y tiene efectos menos adictiva que la cafeína. Debido a esto, los usuarios tienen muchas más probabilidades de evitar una sobredosis.

              Además, no se han reportado teobromina casos de adicción todavía.

              adicción a la cafeína, sin embargo, es común en los usuarios habituales .

              latidos más rápidos son también comunes en consumidores de cafeína graves.

              Hay evidencia anecdótica sobre los atletas de resistencia y una mejora en su resistencia a través de la teofilina supuesto, sin duda debido a su efecto sobre la la ampliación de las paredes bronquiales y, posteriormente, una mejor circulación de oxígeno. evitar la enfermedad mediante el uso de los mejores suplementos para su cuerpo

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              Sobre el autor MS (Farmacia) Aleksa recibió su MS en Farmacia por la Universidad de Belgrado, su tesis de maestría se centra en las fuentes de proteínas en las dietas basadas en vegetales. Aleksa es un apasionado de la farmacia a base de hierbas, la nutrición y la medicina funcional. Él encontró una manera de combinar sus dos grandes pasiones, la escritura y la salud, y utilizarlos con fines nobles. Su misión es cerrar la brecha entre la ciencia y la vida cotidiana, lo que ayuda a los lectores a mejorar su salud y sentirse mejor

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              Contenido Joe Cohen, CEOAbout Joe

              Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Como un niño, que sufría de inflamación, la confusión mental, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que se conoce bien tanto en la medicina convencional y alternativa.

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