4 Usos de Tianeptine (Stablon) + Mecanismos y efectos secundarios

Basada en la Evidencia Este post tiene 76 referencias 4.3 / 538 Escrito por Puya Yazdi, MD | Última actualización: 9 Enero, 2020 Jonathan Ritter médicamente revisado byJonathan Ritter, Farmacia, PhD (Farmacología ) | Escrito por Puya Yazdi, MD | Última actualización: 9 Enero, 2020

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Tianeptine es un fármaco con antidepresivos y ansiolíticos efectos. Se ha demostrado que mejora los síntomas de la depresión y beneficioso en el tratamiento del asma. Sin embargo, tianeptina es potencialmente adictivo y puede conducir al abuso o sobredosis, especialmente en aquellos con un historial de adicción anterior

exención de responsabilidad:. Este post no es una recomendación o aprobación para el uso de tianeptina. La FDA no ha aprobado este fármaco para cualquier uso médico o de otro tipo específico y la investigación disponible sobre el mismo se encuentra todavía en una fase muy temprana, sin datos suficientes para llegar a conclusiones firmes acerca de su eficacia general o la seguridad de los usuarios humanos. Hemos escrito este post sólo para fines informativos, y nuestro objetivo es únicamente la de informar a la gente sobre lo que la ciencia dice actualmente de unos mecanismos de Tianeptine, efectos potenciales, y los posibles efectos secundarios.

¿Qué es Tianeptine?

Tianeptine es un fármaco utilizado principalmente para mejorar los síntomas del trastorno depresivo mayor (MDD). También se ha utilizado para el síndrome del intestino irritable ayuda y asma.

Tianeptine tiene propiedades antidepresivas y anti-ansiedad [1].

Tianeptine tiene una variedad de efectos en el cuerpo, incluyendo mejora la motivación, la supresión de la ansiedad, euforia cognitiva, mejora el enfoque, el rejuvenecimiento y la fatiga cognitiva [2, 3].

Tianeptine fue descubierto y patentado por la sociedad francesa de Investigación médica en la década de 1960. Sus marcas incluyen Stablon, Coaxil, Tatinol, Tianeurax y Salymbra.

Tianeptine está disponible en algunos países de Europa, Asia y los países de América del Sur. Sin embargo, está prohibido en el Reino Unido, y no está prescrito médicamente por los médicos en los Estados Unidos debido a las preocupaciones sobre su potencial para el abuso y la adicción [4].

Tianeptine ha desafiado la hipótesis monoaminérgicos de la depresión , así como los mecanismos monoaminérgicos propuestos por el que se explica la acción de la mayoría de los antidepresivos conocidos [5].

sin embargo, nadie está seguro exactamente cómo funciona tianeptina o ayuda a las condiciones mencionadas. Los mecanismos de la siguiente lista son posibles mecanismos por los que puede ayudar a estas condiciones.

mecanismos propuestos para Tianeptine En la depresión

  • modulación de los receptores de glutamato, incluyendo receptores de NMDA y AMPA [6] .
  • Normalizar los niveles de glutamato. Se invirtió los aumentos inducidos por el estrés de glutamato en la rata núcleo basolateral de la amígdala [7].
  • la función del receptor de potenciación AMPA en la corteza frontal (a través de la fosforilación de las subunidades GluR1) [5].
  • Activación de la mu-opioides y los receptores delta opioide, que tiene efectos antidepresivos [8].
  • el aumento de la liberación de BDNF [6].
  • Mejora de la recaptación de serotonina [9 ] – que ayuda empaparse de serotonina desde fuera de la célula, aumentando de este modo la serotonina dentro de las células [10, 11]
  • Mejora de la mesolímbico (centro de placer) la liberación de la dopamina y la potenciación de los receptores de dopamina (DRD2 y. receptores de DRD3) [12, 13].
  • el aumento de la capacidad de respuesta del sistema de α1-adrenérgicos [14]. Una reducción de la alfa-1 neurotransmisión noradrenérgica aumenta comportamiento depresivo y probablemente juega un papel en la enfermedad depresiva [15].
  • El aumento de norepinefrina (posiblemente).

    mecanismos propuestos para Tianeptine en la ansiedad y el estrés

    • la inhibición de los cambios inducidos por el estrés en la neurotransmisión glutamatérgica en el hipocampo y la amígdala en modelos animales [16, 17]. Se indirectamente altera la actividad del receptor de glutamato, que a su vez afecta a la plasticidad neural [6].
    • Normalizar los niveles de glutamato. Se invirtió los aumentos inducidos por el estrés de glutamato en la rata núcleo basolateral de la amígdala [7] e inhibidos transportadores de glutamato gliales [18]. Tianeptine impide la reorganización inducida por el estrés de las vesículas sinápticas glutamatérgicas en las neuronas del hipocampo [5]
    • Mejora de la recaptación de serotonina [9] -. Que ayuda a absorber la serotonina desde fuera de la célula, aumentando de este modo la serotonina dentro de las células [10, 11].
    • regulación de la actividad cortical prefrontal y HPA eje de activación en ratas macho [19].
    • la regulación de los receptores de glucocorticoides en las zonas del cerebro afectadas por el estrés de la separación materna ( en ratas) [20].
    • Aumento de la concentración de GABA (a través de la expresión de GAD65) en la médula espinal [21].
    • Tianeptine activa los receptores A1 de adenosina, lo que podría ayudar con la ansiedad (basado en el pez cebra) [22]. Este receptor se activa por la adenosina y también reduce la frecuencia cardíaca.

      más detalles sobre los mecanismos por los que Tianeptine Works

      • En ratas, tianeptina activa la señalización mTORC1 vía y el aumento de la excrecencia dendrítica, densidad de la espina, y proteínas sinápticas a través mTORC1 señalización en condiciones tóxicas en rata neuronas del hipocampo primarias [23].
      • Se normaliza los cambios inducidos por el estrés en la relación de amplitud de receptor NMDA a AMPA / corrientes mediadas por el receptor de kainato, que pueden contribuir a sus propiedades neuroprotectoras [5]. En ratas, tianeptina inducida por el estrés inhibido re-escalado de la relación de NMDA receptor-a AMPA / kainato de receptores mediada por corrientes postsinápticas excitatorias [17].
      • Tianeptine y otros antidepresivos ayudaron mayoría de los cambios inversa en la insulina factor-1 de crecimiento -como del bulbo olfatorio en animales [24].
      • Con el uso tianeptina constante, había cambios en la estructura dependiente del proteoma mitocondrial en el cerebro de ratas estresadas [25].
      • antidepresivos, como tianeptina, pueden aumentar la actividad neuronal mediante el aumento del potencial de campo a través de la prevención de la corriente de iones glicina inducida por [26].
      • Tianeptine induce la expresión NCAM140 y CREB fosforilación [27]. < / li>
      • Tianeptine impedido B27 disminuye privación inducida en los niveles de proteína-95 densidad postsináptica, BDNF, y sinaptofisina [28].
      • Tianeptine rebajado los efectos de la viabilidad celular dexametasona-causado y la proliferación [ 29].
      • Tianeptine prevenir la contracción del útero suavizar musc Le y el aumento de glutatión peroxidasa y catalasa actividades. En úteros contratación, tianeptina disminuye la actividad de cobre-zincSOD [30].
      • Presumiblemente, las acciones aguas arriba de las neuronas dopaminérgicas están involucrados, tales como tónico GABAérgicas y la inhibición glycinergic de dopaminérgica perikarya [31, 32].

        Usos de Tianeptine

        eficaz para:

        En aquellos países donde está aprobado, tianeptina se utiliza principalmente para la depresión y los trastornos de ansiedad, aunque algunos médicos pueden prescribir para otras condiciones tales como asma y IBS. Si su médico le prescribe tianeptina, siga su plan de tratamiento cuidadosamente. Nunca cambie la dosis o suspender el medicamento sin consultar con su médico.

        1) Los síntomas depresivos

        Tianeptine fue tan eficaz como varios antidepresivos clásicos en pacientes con depresión mayor, distimia o ajuste trastorno. Además, el tratamiento prolongado con tianeptina disminuyó la incidencia de la recaída / recurrencia de la depresión [33].

        En un ensayo clínico en 18 personas con la enfermedad de Parkinson (PD), tianeptina disminución de la gravedad de la depresión y también mejoraron la calidad de vida de estos pacientes [34].

        en ratas, tianeptina ayudado con convulsiones inducidas por fármacos y el aprendizaje y deterioro de la memoria. Este estudio muestra que tianeptina puede beneficiar a pacientes depresivos con epilepsia [35].

        Tianeptine puede tener potencial adicional para un subgrupo específico de pacientes deprimidos como los ancianos y las personas con alcoholismo crónico debido a la falta relativa de sedante, anticolinérgico y los efectos adversos cardiovasculares [33].

        Tianeptine ayuda síntomas depresivos en mujeres postmenopáusicas y pueden disminuir el apetito. Sin embargo, esto no afecta de peso a largo plazo y no debe utilizarse para el tratamiento de la obesidad [36]. 2020 causando estrés adicional? Obtener 36 remedios naturales para reducir la ansiedad

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        2) La ansiedad, el estrés y los síntomas de TEPT

        En un ensayo clínico con 164 personas de edad avanzada, los pacientes depresivos, un régimen de medicamentos de tianeptina o síntomas de ansiedad escitalopramimproved y funciones neurocognitivas subjetivos y objetivos [ 37].

        en otro ensayo en pacientes con trastorno 20 de pánico, tianeptina pareció reducir su reacción de pánico desafío [38].

        en un estudio sobre 90 personas, tianeptina (al 37,5 mg de dosis) fue eficaz en el tratamiento del trastorno de estrés postraumático (TEPT) pacientes en comparación con el control [39].

        en ratas con trastorno de estrés postraumático depredador-causado (TEPT), tianeptina más eficazmente impedido la efectos del estrés psicosocial [40].

        En ratas, tianeptina aumentaron la respiración y la impedido inducida por la morfina depresión respiratoria [41].

        En ratas que recibieron tianeptina, se incrementaron aprendizaje de la extinción y la memoria . Esto indica la tianeptina podría cambiar los comportamientos de aprendizaje en la terapia basada en la exposición [42].

        Tianeptine tiene características de memoria de protección, ya que bloquea los efectos adversos del estrés sobre el aprendizaje y la memoria dependiente del hipocampo. En ratas, tianeptina bloqueado errores de memoria inducida por estrés en dos tareas diferentes [43, 44].

        En un experimento en ratas maternalmente privadas se sometieron a ensayos de natación y de campo, tianeptina les ayudó hacer frente al estrés mejor ( disminuyó el tiempo de inmovilidad y mayor el tiempo de natación) [45].

        en ratas hembra, tianeptina reduce el efecto del estrés + lipopolisacárido (LPS) en los niveles de BDNF mejor que desipramina y la fluoxetina (antidepresivos) [46] .

        Tianeptine, junto con fármacos antidepresivos similares, ayudó a restaurar el daño en biomoléculas causada por el estrés en ratones [47].

        en hincapié en ratas, tianeptina invertido la disminución de la actividad catalasa causados por solución salina [48].

        En ratones, tianeptina rebajado pérdida de cabello estrés causado (alopecia areata) [49].

        3) asma

        Durante el asma ataques, catecolaminas y serotonina libre se encuentran circulando en la sangre. Tianeptine disminuye la serotonina libre en la sangre mediante el aumento de la captación de serotonina por las plaquetas y las células del cerebro serotoninérgicos. serotonina libre es absorbido por las células del pulmón, que induce la contracción bronquial (a través de 5-HT (3) y 5-HT (4) receptores postsinápticos) [50].

        En un ensayo clínico sobre 25.000 pacientes asmáticos , el tratamiento con tianeptina provocó una brusca desaparición de los ataques de asma [51].

        en otro ensayo en 69 niños asmáticos, tianeptina mejora de la función pulmonar y la reducción de los niveles de serotonina libres [52]

        4 ) Síndrome del intestino irritable

        la serotonina juega un papel importante en el sistema nervioso del tracto intestinal, donde controla las secreciones intestinales y el movimiento de material digestivo.

        causa un incremento de la serotonina secreciones elevados y movimiento, lo que contribuye a dolor, hinchazón y diarrea en pacientes con el síndrome del intestino irritable (IBS).

        Tianeptine disminuye la actividad serotoninérgica, y por tanto, mejora los síntomas asociados con IBS y dispepsia no ulcerosa.

        en un ensayo clínico en 122 personas, tianeptina era efectivo que el medicamento estándar (amitriptilina) TREATI ng IBS-D (síndrome del intestino irritable con diarrea) [53].

        En otro ensayo en 100 personas, ya sea con IBS-D o IBS-C (síndrome del intestino irritable con estreñimiento), tianeptina mejoró los síntomas y la calidad de vida en ambos grupos, IBS-C especialmente [54]

        pruebas suficientes para:.

        1) Mejora de la memoria y el aprendizaje

        en un ensayo clínico en 164 personas con depresión mayor, los pacientes fueron asignados al azar a tianeptina (37,5 mg / d) o escitalopram (un SSRI) durante 12 semanas.

        Después de 12 semanas, el grupo tianeptina mostraron una mejoría significativa en los errores de comisión , memoria inmediata verbal, Mini-Mental State Examination, la memoria retardada, y la capacidad de razonamiento, mientras que el grupo ISRS mejorado en la memoria retardada y la capacidad de razonamiento, pero no en las otras medidas.

        el tratamiento de la depresión mayor con tianeptina dado lugar a más mejoras en las funciones neurocognitivas, especialmente en la comisión de errores verbales y la memoria inmediata, en comparación con el escitalopram. Ambos fármacos mejoran el deterioro cognitivo subjetiva de memoria y la concentración [55].

        Fue demostrado que ejercen efectos de mejora en el aprendizaje, así como en el trabajo y memoria de referencia en roedores [56] y que presentan efectos de vigilancia de mejora en ratas [57] y monos [58].

        Un híbrido tianeptina de tacrina y tianeptina era prometedor en modelos celulares de la enfermedad de Alzheimer [59].

        Un ensayo clínico único y algunos la investigación con animales, no puede considerarse una prueba concluyente de que tianeptina mejora la memoria y el aprendizaje, hasta la investigación clínica se lleva a cabo.

        Animal y la investigación con células (falta de pruebas)

        no hay evidencia apoya clínicos el uso de Tianeptine para cualquiera de las condiciones enumeradas en esta sección. A continuación se muestra un resumen de los animales existentes y la investigación basada en células, que deben orientar más esfuerzos en investigación. Sin embargo, los estudios mencionados no deben interpretarse como un apoyo de cualquier beneficio para la salud.

        1) Inflamación

        Tianeptine provoca la supresión de lipopolisacárido (LPS) inducida por la expresión de TLR4. También tiene beneficios anti-inflamatorios en las células microgliales [60].

        En ratas con enfermedad de las encías, tianeptina alterada la respuesta inflamatoria (cambiando la producción de diferentes citoquinas), lo que resulta en una disminución de la pérdida mandíbula [61 , 62].

        sal de sodio Tianeptine suprime inducida por TNF-α la expresión de MMP-9 mediante la inhibición de la actividad de NF-kB mediada por Akt PI3K / y puede ayudar a prevenir la invasión de células del cáncer [63].

        2) dolor

        Tianeptine tiene varios mecanismos por los que se puede aliviar el dolor:

        • Activación de los receptores opioides mu y delta-opioide, que causa dolor alivio [8].
        • el aumento de la concentración de GABA (a través de la expresión de GAD65) y la activación de los receptores 5-HT7 en la médula espinal, lo que reduce el dolor neuropático [21].
        • activación de A1 de adenosina receptores, lo que provoca el alivio del dolor y reduce convulsiones [64].
        • A través de un efecto anti-inflamatorio.
        • el aumento de la serotonina y los niveles de norepinefrina en el asta dorsal de la médula [65].

          Uso Tianepti ne

          Dosis

          En aquellos países donde está aprobado, tianeptina es un medicamento sólo con receta. Tomarlo de acuerdo con lo recomendado por su médico.

          La dosis habitual es de 12 mg 3 veces al día para una persona de peso normal, pero algunas personas van hasta 25 mg a la vez (tres veces al día).

          efectos secundarios

          efectos secundarios de Tianeptine son similares a los efectos secundarios de los ISRS. Estos incluyen náuseas, estreñimiento, dolor abdominal, dolor de cabeza, mareos, y cambios en el sueño. Consulte a su médico si experimenta efectos adversos graves o leves, persistentes después de tomar tianeptina.

          Los pacientes mayores debe tomar una dosis más pequeña de tianeptina, al igual que los pacientes con insuficiencia renal.

          La dosis hace no necesita ser ajustado en pacientes con alcoholismo o hepática, o aquellos en diálisis [66].

          toxicidad hepática

          los antidepresivos, como tianeptina, puede aumentar el riesgo de toxicidad hepática [ 67].

          memoria emocional

          Cuarenta voluntarios sanos fueron aleatorizados para recibir una dosis única de tianeptina (12,5 mg) o placebo, y posteriormente completaron una batería de tareas de medición procesamiento emocional, incluyendo reconocimiento de la expresión facial, la memoria emocional, y la vigilancia de atención, así como el trabajo y la memoria verbal. sujetos Tianeptine tratadas eran menos preciso en la identificación de las expresiones faciales y demostraron una reducción de la memoria relacionada con la emoción y vigilancia reducida atencional a estímulos positivos [68].

          Advertencias

          Es posible tomar una dosis letal de tianeptina o desarrollar una adicción. Tianeptine Puede ser ligeramente adictivo, causando tanto dependencia fisiológica y psicológica. Las personas que compran suplementos Tianeptine en línea son más propensos a exceder la dosis recomendada o tomar con demasiada frecuencia [69, 70, 71].

          Tianeptine puede causar un efecto eufórico, similar a la de los opioides. Este efecto, combinado con la tolerancia usuario puede obligar a los usuarios tomar las dosis más altas que las requeridas [71].

          Tianeptine no debe ser tomado en dosis de más de 100 mg / día.

          Contraindicaciones

          En los pacientes depresivos con síntomas bipolares, tianeptina, y otros fármacos antidepresivos empeoraron las puntuaciones medias de las pruebas utilizadas para medir la depresión [72].

          durante el embarazo, imita Tianeptine opiáceos y pueden causar síndrome de abstinencia neonatal [73].

          Tianeptine aumentó comportamientos consumo excesivo de alcohol en los adolescentes, pero disminuyó el consumo total de alcohol en adultos [74].

          Interacciones de Fármacos

          Para Ayuda interacciones evitar, su médico debe administrar todos sus medicamentos con cuidado. Asegúrese de informar a su médico sobre todos los medicamentos, vitaminas, hierbas o si está tomando. Hable con su proveedor de atención médica para averiguar cómo tianeptina podría interactuar con otra cosa que esté tomando.

          • En los ratones, tianeptina aumento de la sensibilidad a la imipramina, otro antidepresivo [75].
          • Tianeptine no afecta a los niveles de melatonina a largo plazo en pacientes con colon irritable [76]. ¿Estás estresado?

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            Sobre el autor MDDR. Puya Yazdi es un médico-científico con 14 años de experiencia en medicina clínica, ciencias de la vida, biotecnología y nutraceuticals.As un médico-científico con experiencia en genómica, biotecnología y nutracéuticos, que ha hecho su misión de llevar la medicina de precisión a la cabecera del paciente y ayudar a transformar la asistencia sanitaria a los 21 minutos century.He recibió su educación universitaria en la Universidad de California en Irvine, un Doctorado de Medicina de la Universidad del Sur de California, y era un médico residente en la Universidad de Stanford. Luego procedió a servir como miembro clínico del Instituto de California de Medicina Regenerativa de la Universidad de California en Irvine, donde llevó a cabo la investigación de las células madre, la epigenética, y la genómica. También fue un Director Médico de Nutrición Cyvex antes de servir como presidente de systomic Salud, una agencia de la biotecnología consulta, donde se desempeñó como experto en genómica y otras tecnologías de alto rendimiento. Entre sus clientes anteriores incluyen Allergan, Caladrius Biosciences, y Omega Protein. Tiene un historial de publicaciones revisadas por pares, los descubrimientos de propiedad intelectual (patentes, etc.), diseño de ensayos clínicos, y un conocimiento profundo del entorno regulatorio en biotechnology.He está llevando todo nuestro equipo médico y científico con el fin de asegurar la exactitud y validez científica de nuestros contenidos y productos

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            Contenido Joe Cohen, CEOAbout Joe

            Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Como un niño, que sufría de inflamación, la confusión mental, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que se conoce bien tanto en la medicina convencional y alternativa.

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