5-HT 2C Receptores: ¿Qué son y qué hacen?

Basada en la Evidencia Este post tiene 36 referencias 4.3 / 518 Escrito por Puya Yazdi, MD | Última actualización: 12 de septiembre 2020 Matt Carland médicamente revisado byMatt Carland, PhD (Neurociencia) | Escrito por Puya Yazdi, MD | Última actualización: September 12, 2020

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receptores 5-HT2C son una de muchos tipos diferentes de receptores de serotonina encuentran en todo el cerebro. Sin embargo, tienen una serie de características que los hacen muy diferente de otros receptores de serotonina. Algunas investigaciones preliminares también sugieren que estos receptores pueden desempeñar un papel en algunos trastornos psiquiátricos, como la depresión y la ansiedad. Sin embargo, todavía hay mucho que no sabemos acerca de estos receptores de serotonina en particular el trabajo, y qué papel juegan en el cerebro! Sigue leyendo para aprender más acerca de lo que los últimos avances científicos actualmente tiene que decir acerca de los receptores 5-HT2C, cómo funcionan, y cómo potencialmente podrían estar involucrados en varios aspectos de la salud y la enfermedad!

Resumen

receptores 5-HT2C son un tipo específico de receptor de serotonina. Tienen una gama muy amplia de diferentes efectos dependiendo de dónde se encuentran en el cerebro, así como cuando- y lo mucho que se estimulan.

En general, forman una parte crítica de la serotonina global del cerebro sistema, lo que no funcionar correctamente sin ellos.

sin embargo, algunos estudios han asociado relativamente aumento de la estimulación de estos receptores con una variedad de efectos potencialmente negativos, tales como aumento de la fatiga, la reducción de los niveles de dopamina y menor motivación, reactividad elevada estrés (aumento de HPA eje actividad), pérdida de peso no deseada, y los niveles de insulina más bajos.

Además, el receptor 5-HT2C sobre-activación ha sido potencialmente relacionado con algunos trastornos psiquiátricos, tales como TOC y la ansiedad, . aunque el papel exacto de estos mecanismos no están claros aún totalmente

Algunas investigaciones sugieren que las citoquinas inflamatorias pueden ser uno de los factores importantes que pueden contribuir a 5-HT 2C sobreactivación – lo que puede explicar en parte por qué estos receptores tienen b een informó a desempeñar un papel en síndrome de fatiga crónica (SFC).

Por último, algunos estudios han informado de que la sobre-activación crónica de los receptores 5-HT2C puede contribuir a alteraciones en el ritmo circadiano , el “reloj maestro” que su cuerpo se basa en regular el ciclo del sueño y otros procesos biológicos importantes.

Si bien es probable que no va a querer tocar estos receptores por completo, hay alguna evidencia temprana de que puede haber algunas formas “naturales” para contrarrestar la actividad del receptor 5-HT2C sobre-activo. Si lo hace, podría – en teoría -. Potencialmente aliviar algunos de los síntomas o efectos asociados con la actividad del receptor 5-HT2C elevada, tales como fatiga, baja motivación, el estrés crónico, o ansiedad leve < p> Por ejemplo, algunos de los factores de la dieta y el estilo de vida que se han ligado a la disminución de la actividad del receptor 5-HT2C incluyen la interacción social, actividad sexual, mantenerse bien hidratado, y la suplementación con aceite de pescado o curcumina [1, 2, 3]. Sin embargo, esta investigación se encuentra todavía en una fase muy temprana, y las conclusiones no se pueden sacar sin embargo, hasta mucho más estudios se realizan para investigar estos efectos en los usuarios humanos sanos.

En las siguientes secciones, se ‘ll revisar cuál es la última ciencia conoce actualmente acerca de algunas de las posibles funciones de estos receptores interesantes. Sin embargo, tenga en cuenta que gran parte de esta investigación se encuentra todavía en una fase muy temprana, y muy pocas conclusiones sólidas se pueden sacar todavía. Se necesitará mucha más investigación para verificar todos los resultados reportados por debajo de – y mientras tanto no se recomienda para tratar de alterar o cambiar su propia actividad del receptor 5-HT 2C mediante la experimentación con suplementos u otros cambios de estilo de vida! Si cree que podría tener algún síntoma de salud o condiciones que podrían implicar los receptores 5-HT2C, hable con su médico con el fin de determinar el mejor método de tratamiento para tomar para sus necesidades médicas individuales.

¿Cuáles son 5- HT2C los receptores?

Mientras que algunos receptores de serotonina se encuentran tanto en el sistema nervioso central y el “sistema nervioso del intestino” ( sistema nervioso entérico ), del tipo 5-HT 2C de la serotonina receptor se encuentra exclusivamente en el cerebro [4].

se pueden encontrar en varios sitios, entre ellos el plexo coroideo (la más alta densidad), el núcleo de la solitario tracto , la dorsomedial hipotálamo , la paraventricular núcleo (PVN) y el amígdala [4] .

el plexo coroideo es responsable de la producción de líquido cefalorraquídeo (CSF), y actúa como un sistema de filtración para la eliminación de desechos metabólicos, el exceso de neurotransmisores, y cualquier otro extranjero o sustancias tóxicas del CSF [ 5].

otras áreas del cerebro con una gran cantidad de receptores 5-HT2C, tales como el hipotálamo, son altamente involucrado en el apetito y comer, el comportamiento sexual, y la regulación de la temperatura corporal.

Otro regiones, como la amígdala, están altamente implicadas en las emociones (tales como ansiedad).

sobre la base de este patrón de expresión del receptor 5-HT2C en todo el cerebro, se cree que estos receptores de desempeñar un papel en muchas funciones diferentes y los síntomas relacionados con la alimentación, la ansiedad, la regulación de la temperatura, el comportamiento sexual e incluso la aparición de convulsiones [4].

otro interesante y característica distintiva de estos receptores es que, a diferencia de muchos otros receptores de neurotransmisores, 5-HT 2C receptores parecen disminuir en fuerza y ​​el número tanto cuando son estimuladas crónicamente o bloquearon crónicamente. Algunos investigadores han informado de que estos receptores pueden incluso ser activados crónicamente sin ningún tipo de moléculas de serotonina reales u otros fármacos que se unen a ellos, lo que profundiza el misterio de cómo funcionan y es exactamente lo que están haciendo [4].

Posible Roles de 5-HT 2C receptores

5-HT 2C receptores en el apetito, comportamiento alimentario, y peso

Algunas evidencias sugieren que los receptores 5-HT2C pueden desempeñar un papel en el apetito y la conducta alimentaria.

por ejemplo, han informado de estudios con animales que los fármacos serotoninérgicos reducir la ingesta total de alimentos en roedores, presumiblemente reduciendo el apetito (o el aumento de la saciedad). Efectos similares se han reportado en los seres humanos. Estos efectos parecen estar mediados, al menos en parte, por el receptor 5-HT2C [6], que a su vez funciona a través de los receptores de melanocortina-4 [7].

En contraste, varios fármacos antipsicóticos comunes se cree que bloquear el receptor 5-HT2C, que puede ser una de las razones por las que estos medicamentos se asocian a veces con el aumento de peso en ciertos pacientes psiquiátricos.

Además de reducir potencialmente apetito, alguna evidencia sugiere que 5 la activación del receptor -HT2C también puede reducir la liberación de insulina del páncreas [8]

Finalmente, algunos SNPs 5-HT2C aparecen para determinar los niveles de la hormona del apetito relacionada leptina , proporcionando un mecanismo potencial subyacente en algunas de las asociaciones genéticas entre los genes de los receptores 5-HT2C con el peso corporal y el aumento de peso [9].

5-HT2C receptores y otros neurotransmisores

la activación de 5 receptores -HT2C pueden afectar la liberación de dopamina y norepinefrina en ciertas áreas del cerebro. Por ejemplo, los receptores 5-HT2C se han reportado para regular la liberación de dopamina en el cuerpo estriado, la corteza prefrontal, el núcleo accumbens, el hipocampo, el hipotálamo, y la amígdala, entre otros [4].

Algunos investigadores creen que 5- HT2C también pueden mediar la liberación de dopamina en respuesta a ciertos medicamentos comunes, incluyendo la cafeína, la nicotina, las anfetaminas, morfina, cocaína, y otros [4].

5-HT2C receptores en Estado de ánimo y trastornos de ansiedad < / h3>

Según algunas investigaciones temprano, (sobre) la activación de receptores 5-HT2C puede estar asociada con ciertos trastornos psiquiátricos, tales como depresión y ansiedad [1, 10].

algunos otra la investigación ha informado de que las víctimas de suicidio a veces muestran un número anormalmente alto de los receptores 5-HT2C en la corteza prefrontal, que añade evidencias que sugieren que la activación de 5-HT 2C puede estar involucrado de alguna manera en la depresión y el suicidio [1].

Además, los resultados preliminares de algunos estudios con animales sugieren que la activación 5-HT2C puede estar relacionado con TOC, aunque la investigación adicional en humanos sería necesaria para confirmar plenamente esta [11, 12].

Debido a estos enlaces posibles, algunos investigadores han propuesto que algunos trastornos psiquiátricos, como la esquizofrenia, pueden potencialmente ser tratados mediante el uso de la activación de 5-HT2C para reducir los niveles de dopamina en la vía mesolímbica del cerebro [4].

Sin embargo, mucho más investigación está todavía necesaria para aclarar completamente todos estos efectos y los mecanismos potenciales que podrían estar involucrados.

5-HT 2C receptores y fatiga

de acuerdo con un estudio anterior, las personas con síndrome de fatiga crónica (CFS) reportaron niveles percibidos menor de fatiga cuando los medicamentos dados que bloquean el receptor 5-HT2C [13]

en relación con esto, los estudios en animales han informado de que los receptores 5-HT2C los ratones que carecen muestran más conductas desvuelo relacionado -. Sin embargo, también exhiben anormalidades en REM del sueño [14].

a la inversa, la activación de los receptores 5-HT2C en ratas causada a convertirse menos activos en general, POSS indicando ibly un efecto de la fatiga-como [4].

Curiosamente, porque uno de los factores que pueden activar los receptores 5-HT2C son citoquinas pro-inflamatorias, algunos investigadores han propuesto que este puede ser uno de los mecanismos que podría explicar algunos de los enlaces entre las infecciones virales, los síntomas de fatiga crónica y la depresión [1].

Sin embargo, se necesita más investigación en humanos para confirmar estos hallazgos. 2020 Causando extra ¿Estrés? Obtener 36 remedios naturales para reducir la ansiedad

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5-HT2C receptores y dolor inflamación relacionada

Según un estudio temprano, la activación del receptor 5-HT2C puede aumentar ( “potencian”) el dolor producido por la inflamación [15].

5-HT2C receptores y el ritmo circadiano

las partes del cerebro que se cree que están muy implicados en la regulación del ritmo circadiano – como el supraquiasmático núcleo , o SCN, para abreviar – reciben muchas señales a base de serotonina de otras partes del cerebro, como el rafe núcleos

Esto ha llevado a algunos investigadores a investigar los efectos. que los receptores 5-HT2C podría tener en el control del ritmo circadiano, y por lo tanto en el comportamiento del sueño relacionada en general.

de acuerdo con un estudio en animales temprano, los efectos de la activación del receptor 5-HT2C pueden ser similares a la efectos de las señales de luz natural en las neuronas del SCN en ratas [16]. Este hallazgo sugiere que estos receptores pueden desempeñar un papel en ayudar a “conjunto” del ritmo circadiano.

Los resultados preliminares de algunos otros estudios pueden apoyar esto.

Por ejemplo, dar animales fármacos que activan los receptores 5-HT2C durante la noche dio lugar a una mayor actividad SCN, mientras que dando a los animales estos mismos medicamentos durante el día no produjo ningún cambio detectable [17].

Otro estudio, esta vez en humanos, informaron que los activadores de 5-HT2C aumento de la actividad SCN a medianoche, pero no mediodía [16].

en ratas, activadores de 5-HT2C informes, aumentan los mismos genes que están activados de la luz (como cFos , PER1 y PER2 en el SCN) [18].

en conjunto, esta evidencia temprana puede sugerir que el 5-HT2C los receptores pueden jugar un papel en ayudar al cerebro utilizan señales de luz del entorno para establecer o ajustar el ritmo circadiano -. Sin embargo, se necesita mucha más investigación para completamente confirmar esto

Sin embargo, estos enlaces potenciales han llevado algunos investigadores a especular que las personas con un relativamente alto número de receptores 5-HT2C pueden ser más susceptibles a la alteración del ritmo circadiano del estrés.

Curiosamente, agomelatina es un medicamento antidepresivo que bloques los receptores 5-HT2C, y activa los receptores de la melatonina. Este medicamento se ha informado a ser útil para ayudar a “re-set” el ritmo circadiano, al menos según algunos estudios preliminares [19, 20].

5-HT2C receptores y el eje HPA < / h3>

el eje HPA es uno de los principales sistemas de la del cerebro implicadas en la respuesta al estrés, y es conocida por ser particularmente sensibles a la serotonina en particular.

(Como comentario, esto puede ser una de las razones por las que algunas personas hablan de sentirse “conectado” al tomar suplementos que aumentan los niveles de serotonina, como el 5-HTP).

En particular, se cree que la serotonina para aumentar hormona (CRH) a través de la activación de los receptores 5-HT2C en el hipotálamo. Por ejemplo, la inactivación genética de los receptores 5-HT2C en animales ha sido reportado para producir una respuesta de estrés “romo”, como se mide en la cantidad de hormona liberadora de corticotropina (CRH) y corticosterona < / em> (la versión animal de cortisol ) que se publicó después de la administración de serotonina [21].

los ratones sin 5-HT2C también se han reportado receptores para mostrar un embotamiento de amígdala la activación de HPA inducida en respuesta a los estímulos que causan ansiedad [22].

las personas que portan el alelo ‘C’ para la rs6318 SNP (que se encuentra en el gen 5HT2RC) han sido reportados para mostrar más rápido y más fuerte HPA activación del eje cuando se les dio fármacos 5-HT2C-activación. Este hallazgo inicial podría sugerir que las personas con un alelo de este tipo pueden tener una posibilidad relativamente un poco más alto de experimentar efectos secundarios adversos de los medicamentos a base de serotonina [23]. Sin embargo, se necesita mucha más investigación para confirmar este hallazgo aún más, y para averiguar hasta qué punto importante este efecto podría ser en realidad.

5-HT 2C y hormonas

La estimulación de 5- HT2C se ha reportado que conducen a un aumento de varias hormonas diferentes, incluyendo vasopresina , prolactina , corticotropina hormona (ACTH), y oxitocina [1]

otros efectos potenciales

Estos receptores también pueden tener otras funciones, aunque los siguientes efectos sólo han sido reportados por los estudios en animales hasta el momento:.

  • activadores de 5-HT2C se han reportado para reducir potencialmente el dolor [24, 25]
  • activadores de 5-HT2C se han reportado para aumentar la temperatura corporal en ratas [26]
  • los receptores 5-HT2C pueden estar implicadas en la susceptibilidad a las convulsiones [27, 28]
  • los receptores 5-HT2C (en la corteza prefrontal) puede estar implicada en la “respuesta de recompensa” causado por el abuso de la cocaína, y puede, por lo tanto, jugar algún papel en Addictio drogas n [29]

    ¿Qué Disminuye 5-HT 2C receptores?

    No hay una gran cantidad de sustancias naturales que han sido reportados a afectar a los receptores 5-HT2C, específicamente .

    Sin embargo, comer, la interacción social y la actividad sexual han sido reportados para la liberación de dopamina, posiblemente a través de la inhibición de los receptores 5-HT2C [1].

    de acuerdo con un estudio en animales en ratas, la hormona estradiol puede disminuir el número de receptores 5-HT2C en la ventral hipocampo, mientras que también aumenta los receptores 5HT2A [30].

    en otro estudio animal, raíz de kudzu ( puerarin ) fue informado de que un bloqueador de potencial de la actividad 5-HT2C [31]

    Finalmente, cierta evidencia sugiere que el aceite de pescado -. o, lo más probable es que el DHA se contiene -. Los receptores 5-HT2C pueden ser capaces de reducir ( “regular a la baja”) [2]

    Sin embargo, todavía se necesita mucha más investigación con el fin de saber con seguridad si cualquiera de estos dietético o compuestos de suplementos tienen efectos similares en humanos sanos usuarios.

    ¿Qué Aumentar s 5-HT 2C receptores?

    Del mismo modo, no demasiado que se conoce sobre las sustancias o factores que podrían aumento los receptores 5-HT2C, aunque la investigación preliminar ha identificado algunas posibilidades potenciales hasta ahora :

    • la deshidratación puede causar la liberación de oxitocina a través de 5-HT2C [1]
    • el aumento del estrés, y / o aumento de los niveles de CRH (CRHR1) pueden contribuir al aumento de 5- HT2C [32]
    • varios medicamentos psiquiátricos comunes: aumento de la activación de los receptores 5-HT2C por la serotonina se cree que es responsable de varios de los efectos secundarios negativos asociados con el uso de medicamentos SSRI y SNRI (tales como sertralina, paroxetina, venlafaxina, y otros) [1]

      ¿Qué otros factores afectan 5-HT2C los receptores?

      de acuerdo con un estudio en animales, la pretendida “contra efectos -depressant”de inositol pueden implicar el receptor 5-HT2C, ya que el bloqueo selectivo de estos receptores impide que estos efectos.

      A lo largo de líneas similares, alguna evidencia preliminar sugiere t sombrero de algunos de los efectos pretendidos de la curcumina puede implicar también el receptor 5-HT2C de alguna manera [33, 34].

      Los antidepresivos y ansiolíticos efectos de la medicación agomelatina también puede surgir a través de los receptores 5-HT2C [35].

      Ginseng, Schisandra, Reishi, y Ziziphus también interactuar con el receptor 5-HT2C. Estas hierbas se han notificado a tener efectos para fomentar el sueño ( “hipnótico”), y un estudio preliminar sugiere que estos efectos pueden deberse, en parte, a las interacciones de estas hierbas con los receptores 5-HT2C [36]. ¿estás estresado?

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      Sobre el autor MDDR. Puya Yazdi es un médico-científico con 14 años de experiencia en medicina clínica, ciencias de la vida, biotecnología y nutraceuticals.As un médico-científico con experiencia en genómica, biotecnología y nutracéuticos, que ha hecho su misión de llevar la medicina de precisión a la cabecera del paciente y ayudar a transformar la asistencia sanitaria a los 21 minutos century.He recibió su educación universitaria en la Universidad de California en Irvine, un Doctorado de Medicina de la Universidad del Sur de California, y era un médico residente en la Universidad de Stanford. Luego procedió a servir como miembro clínico del Instituto de California de Medicina Regenerativa de la Universidad de California en Irvine, donde llevó a cabo la investigación de las células madre, la epigenética, y la genómica. También fue un Director Médico de Nutrición Cyvex antes de servir como presidente de systomic Salud, una agencia de la biotecnología consulta, donde se desempeñó como experto en genómica y otras tecnologías de alto rendimiento. Entre sus clientes anteriores incluyen Allergan, Caladrius Biosciences, y Omega Protein. Tiene un historial de publicaciones revisadas por pares, los descubrimientos de propiedad intelectual (patentes, etc.), diseño de ensayos clínicos, y un conocimiento profundo del entorno regulatorio en biotechnology.He está llevando todo nuestro equipo médico y científico con el fin de asegurar la exactitud y validez científica de nuestros contenidos y productos

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      Contenido Joe Cohen, CEOAbout Joe

      Joe Cohen ganó la lotería genética de los genes malos. Como un niño, que sufría de inflamación, la confusión mental, fatiga, problemas digestivos, ansiedad, depresión y otros problemas que se conoce bien tanto en la medicina convencional y alternativa.

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